Топамакс в бодибилдинге


Препарат "Топамакс": отзывы пациентов и врачей

Эффективен ли такой медикамент, как «Топамакс»? Отзывы врачей и пациентов будут представлены чуть ниже. Также вы узнаете о том, от чего назначается этот препарат, как его следует использовать и какие терапевтические свойства для него характерны.

Состав, форма

В какой форме продают лекарство «Топамакс»? Отзывы пациентов сообщают, что это средство можно приобрести в виде желатиновых твердых капсул белого цвета.

Действующим ингредиентом этого препарата является топирамат. Также в его состав входят следующие вспомогательные элементы: сахарная крупка, повидон и целлюлозы ацетат.

В продажу медикамент «Топамакс» (отзывы врачей о нем носят весьма неоднозначный характер) поступает в полиэтиленовых флаконах и пачках из картона соответственно.

Характеристика лекарственного средства

Что представляют собой капсулы «Топамакс»? Отзывы сообщают, что это противоэпилептический препарат, который относится к производным фруктозы. Его действующий элемент способен подавлять натриевые каналы, а также замедлять развитие повторных потенциалов действия при продолжительной деполяризации стенок нейрона.

Прием рассматриваемого средства повышает активность γ-аминомасляной кислоты в отношении некоторых типов GABA-рецепторов. Кроме того, данный препарат способен блокировать активацию каинатом рецепторов к глутамату и регулировать активность GABA-рецепторов. Такие терапевтические эффекты лекарственного средства являются дозозависимыми, и наблюдаются при его значении в крови 1-205 мкмоль.

Какие еще свойства характерны для лекарства «Топамакс»? Отзывы гласят, что его основной ингредиент способен подавлять активность ряда изомеров карбоангидразы. При этом следует отметить, что по выраженности этого фармакологического свойства рассматриваемый медикамент довольно сильно уступает ингибитору угольной ангидразы, то есть ацетазоламиду. Такая активность лекарственного средства не является основной составляющей его противоэпилептического действия.

Кинетические особенности препарата

Всасывается ли медикамент «Топамакс»? Отзывы утверждают, что после приема этого средства его активное вещество очень быстро абсорбируется из кишечника. При этом биологическая доступность топирамата достигает 81%. Употребление пищи никак не влияет на этот показатель.

Связывание действующего компонента лекарства с протеинами плазмы достигает 13-16%.

Для достижения равновесного состояния у людей с нормальной работой почек может понадобиться около 4-8 суток. Трансформации подвергается около 20% от принятой дозы средства. При этом образуется 6 метаболитов (неактивных).

Топирамат, а также все его производные, выводится посредством почек. Среднее время их полувыведения составляет 22 часа.

Показания к приему лекарственных капсул

В каких случаях пациентам назначают медикамент «Топамакс»? Отзывы при мигрени носят только положительный характер. Рассматриваемый препарат используют не только для лечения упомянутого неврологического заболевания, но и для его профилактики.

Также следует отметить, что это средство хорошо проявляется себя при эпилепсии. Его применяют для монотерапии детей от двух лет и взрослых пациентов. Кроме того, «Топамакс» нередко рекомендуют принимать лицам с впервые выявленной эпилепсией.

В качестве составляющей комплексной терапии этот препарат назначают детям от двух лет и взрослым пациентам с парциальными тонико-клоническими или генерализованными приступами, а также для лечения синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказания к приему лекарственных капсул

В каких случаях нельзя принимать капсулы «Топамакс»? Отзывы (детям до двух лет этот препарат противопоказан) гласят, что рассматриваемый медикамент запрещается использовать при гиперчувствительности пациента к его составляющим.

С особо осторожностью это лекарство необходимо применять при печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, почечной недостаточности и гиперкальциурии.

Способ применения

Принимать препарат «Топамакс» следует перорально. Капсулы можно проглатывать целиком, а можно смешивать их содержимое с небольшим количеством мягкой пищи.

Для контроля эпилептических припадков терапию рекомендуется начинать с приема низких доз лекарственного средства, а затем титровать их до эффективной.

При тонико-клонических припадках, а также при синдроме Леннокса-Гасто минимальная эффективная доза этого препарата составляет 200 мг в сутки. В некоторых случаях пациентам может быть показан прием максимальной суточной дозы, равной 1600 мг.

У детей от двух лет рекомендуемая дневная доза составляет 5-9 мг на кг веса.

Как рассматриваемый препарат следует принимать при эпилепсии? Для монотерапии взрослых людей назначают 25 мг единожды в сутки в течение одной недели. Далее это количество повышают на 25-50 мг с интервалом в 1-2 недели.

Рекомендуемая дозировка при монотерапии эпилепсии у маленьких детей может варьироваться в диапазоне 100-400 мг в сутки.

Для профилактики мигрени этот препарат следует принимать по 50 мг два раза в день. Если необходимо, то эту дозу можно увеличить (до наступления клинического эффекта).

Эффекты побочного характера

Рассматриваемый препарат способен вызывать множество побочных реакций. Самыми часто проявляющимися являются следующие:

  • сонливость, вялость, головокружение, тремор, апатия, апраксия, нарушение мышления, амнезия, нарушение координации, дистония;
  • спутанность сознания, плач, замедленное мышление, галлюцинации, депрессия, уменьшение либидо, эйфорическое настроение, агрессивные реакции;
  • анорексия, панкреатит, гастрит, метеоризм, диспепсические симптомы;
  • спазмы, судороги, припухлость суставов;
  • односторонняя слепота, пресбиопия, конъюнктивальный отек и прочие.

Медикамент «Топамакс»: отзывы

Эпилепсия – это основное заболевание, при котором назначается рассматриваемый препарат. Согласно утверждениям врачей, при таком диагнозе данный медикамент не всегда проявляет должную терапевтическую эффективность. Кроме того, его прием способствует развитию множества побочных реакций, в том числе со стороны психики и нервной системы.

Что касается пациентов, то они также указывают на плохую переносимость этого лекарства. Поэтому многие из них предпочитают использовать более безопасные средства, которые им рекомендует доктор.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемый медикамент активно используется многими пациентами в качестве средства для похудения. Однако специалисты сообщают, что при приеме капсул «Топамакс» в этих целях следует обязательно учитывать его высокую токсичность.

fb.ru

ТОПАМАКС | Лечение заболеваний - советы врачей

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи «Тор» на одной стороне и дозировки «25» — на другой.

1 таб.топирамат 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, воск карнаубский, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, краситель Opadry белый YS-1-7706-G (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80).

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) -рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору карбоангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

После однократного приема препарата внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе.

После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 13-17%.

После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

Метаболизм

После приема внутрь метаболизируется около 20% дозы.

Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.

Выведение

Топирамат (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза/сут средний T1/2 составил 21 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК ≤ 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается.

Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней.

У лиц пожилого возраста, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не изменяется.

У пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался на 50%.

Топирамат эффективно выводится путем гемодиализа.

У детей в возрасте до 12 лет фармакокинетические параметры топирамата так же как и у взрослых, получающих препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а Css в плазме возрастает пропорционально повышению дозы. Следует учитывать, что у детей клиренс топирамата повышен, а его T1/2 более короткий. Поэтому при одной и той же дозе из расчета на 1 кг массы тела концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых. У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение Css топирамата в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

Монотерапия:

— эпилепсия (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией) у взрослых и детей старше 2 лет.

В составе комплексной терапии:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 2 лет;

— припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей старше 2 лет.

Капсулы 50 мг применяются также для профилактики приступов мигрени (у взрослых). Применение Топамакса для лечения острых приступов мигрени не изучено.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарат в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

Таблетки Топамакса не рекомендуется делить на части.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (например, у детей и пациентов пожилого возраста).

Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакса можно проглатывать целиком.

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема — 2 раза/сут. Подбор дозы начинают с 25-50 мг 1 раз/сут на ночь, препарат принимают в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбора эффективной дозы; кратность приема — 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы является клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут. Для достижения оптимального эффекта лечения Топамаксом не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела/сут), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела, как правило, хорошо переносится.

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 недели.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно снизить.

При проведении монотерапии взрослым, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Топамакс назначают по 25 мг 1 раз/сут перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сут в 2 приема. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Начальная доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию Топамаксом в дозах до 1000 мг/сут.

При монотерапии детям старше 2 лет в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2 приема. При непереносимости такого режима дозу можно повышать на меньшую величину или с большими интервалами. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени суточная доза топирамата составляет 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сут с интервалом в 1 неделю. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы, но не более 200 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, парестезии, у детей - апатичность, нарушение внимания; часто - нарушение координации, нистагм, вялость, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, неправильная походка, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, нарушение мышления, нарушение речи, дизартрия, когнитивные расстройства, апатичность, психическая ущербность, психомоторные нарушения, седативное действие; нечасто - утрата вкусовой чувствительности, акинезия, потеря обоняния, афазия, ощущение жжения, мозжечковый синдром, нарушение циркадного ритма сна, неуклюжесть, постуральное головокружение, усиленное слюноотделение, расстройство чувствительности, дисграфия, дискинезия, дисфазия, мурашки по телу, гиперестезия, гипогевзия, гипокинезия, гипосмия, периферическая невропатия, паросмия, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, нарушение осязания, ступор, обмороки, отсутствие реакций на стимулы, у детей - психомоторная гиперактивность.

Психические нарушения: часто - замедленное мышление, выраженные нарушения речи, спутанность сознания, депрессия, бессонница, агрессивные реакции, возбуждение, раздражительность, дизориентация, эмоциональная лабильность, эректильнаяя дисфункция, у детей - изменение поведения, необучаемость; нечасто - аноргазмия, сексуальная дисфункция, апатия, крики, нарушение полового возбуждения, дисфемия, повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, приподнятое и эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальныое состояния, уменьшение либидо, мании, состояние паники; параноидальные состояния, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, беспокойность, нарушения сна, суицидальные идеи или попытки, плаксивость; очень редко - чувство отчаяния.

Также отмечались нервозность, головная боль, психомоторная заторможенность, атаксия; дополнительно у детей - расстройства личности, гиперкинезия; редко - психотические симптомы, у детей - галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - уменьшение или повышение аппетита, анорексия; часто - тошнота, диарея; нечасто - боль в животе, запоры, дискомфорт в желудке, диспепсия, сухость во рту, нарушение чувствительности в ротовой полости, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, кровоточивость десен, тяжесть в желудке; нечасто - неприятный запах изо рта, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм, глоссодиния, боли в ротовой полости, гиперсекреция слюнных желез, жажда, у детей - рвота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, мышечные боли в области грудной клетки, артралгия; нечасто - боли в боку, утомление, слабость, скованность мышц; очень редко - припухлость суставов, дискомфорт в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, учащенное сердцебиение, приливы крови, ортостатическая гипотензия, вибрационная болезнь.

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение зрения, сухость глаз; нечасто - нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, преходящая слепота, односторонняя слепота, повышенное слезотечение, мидриаз, ночная слепота, фотопсия, пресбиопия, мерцательная скотома, скотома, уменьшение остроты зрения; очень редко - неприятные ощущения в глазах, закрытоугольная глаукома, нарушение глазных движений, отек век, миопия.

Со стороны органа слуха: часто - боль в ушах, звон в ушах, у детей - вертиго; нечасто - глухота, нейросенсорная глухота, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны дыхательной системы: часто - затрудненное дыхание, носовое кровотечение; нечасто - хрипота, одышка при физической нагрузке, заложенность носа, гиперсекреция в околоносовых пазухах, у детей - ринорея; очень редко - назофарингит.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, алопеция, зуд, уменьшение чувствительности лица; нечасто - отсутствие потоотделения, аллергический дерматит, покраснение кожи, нарушение пигментации кожи, высыпания, отек лица, неприятный запах кожи, крапивница; очень редко - полиморфная эритема, пемфигус, окологлазничный отек, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (особенно при применении совместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек).

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нефролитиаз, дизурия, поллакиурия; нечасто - мочекаменная болезнь, гематурия, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в почках; очень редко - почечноканальцевый ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - лейкопения, лимфоаденопатия, тромбоцитопения, у детей - эозинофилия; очень редко - нейтропения.

Лабораторные показатели: нечасто - уменьшение содержания бикарбонатов в крови, кристаллурия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гиперхлоремический ацидоз.

Общие нарушения: очень часто - усталость, раздражительность, уменьшение массы тела; часто - астения, беспокойство, у детей - повышенная температура; нечасто - отек лица, аллергические реакции, похолодание конечностей; очень редко - генерализованный отек, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, конъюнктивальный отек, увеличение массы тела.

Прочие: редко - олигогидроз (в основном у детей).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при почечной или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом или в семейном анамнезе), при гиперкальциурии.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Исследований, в которых Топамакс использовался бы для лечения беременных женщин, не проводились. Тем не менее, применять Топамакс при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Топамакса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Отменять Топамакс следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 50-100 мг 1 раз в неделю — для взрослых при терапии эпилепсии и на 25-50 мг — у взрослых, получающих Топамакса в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях Топамакс постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена Топамакса, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

Как и при любом заболевании схему подбора дозы следует устанавливать в соответствии с клиническим эффектом (т.е степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, что способствует снижению риска развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть вод воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

При лечении топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

При проведении двойных слепых клинических исследований с использованием топирамата по утвержденным и исследуемым показаниям, суицидальные попытки возникали с частотой 0.003 при приеме топирамата (13 случаев среди 3999 пацентов), при приеме плацебо — с частотой 0 (0 случае среди 430 пациентов). Была отмечена одна завершенная суицидальная попытка в ходе клинического исследования по применению препарата при биполярных расстройствах.

При применении Топамакса может повышаться риск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов, таких как почечная колика, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу. Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в т.ч. в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия другими препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

При применении Топамакса описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия (покраснение) глазного яблока, повышение внутриглазного давления. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Симптомы обычно появляются через 1 месяц после начала применения Топамакса. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, так и у детей. При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой лечение включает прекращение приема Топамакса, как только лечащий врач сочтет этот возможным, и соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

При применении топирамата может возникать гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Подобное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. В большинстве случаев, снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения топираматом. Уровень снижения концентрации обычно слабый или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при применении у взрослых пациентов в дозе более 100 мг/сут и около 6 мг/кг/сут при применении в педиатрической практике. В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже 10 ммоль/л. Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургические вмешательства, кетогенная диета, прием некоторых лекарственных препаратов) могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффект топирамата.

У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Влияние топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

В связи с вышеизложенным, при лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием Топамакса.

Если на фоне приема препарата Топамакс у пациента уменьшается масса тела, то следует рассмотреть вопрос о целесообразности применения пищевых добавок или усиленного питания.

У пациентов с нарушениями функции печени Топамакс следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Топамакс действует на ЦНС и может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения и другие симптомы. Эти неблагоприятные явления могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, особенно в период, пока не будет установлена реакция больного на препарат.

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: судороги, сонливость нарушения речи и зрения, диплопия, нарушения мышления, нарушения координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, головокружение, возбуждение и депрессия. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, но были отмечены смертельные случаи после передозировки с использованием смеси нескольких лекарственных средств, включая топирамат. Возможно развитие тяжелого метаболического ацидоза.

Пациент, который принял топирамат в дозе от 96 до 110 г, был госпитализирован в состоянии комы, продолжительность которого составила от 20 до 24 ч. Через 3-4 дня больной полностью выздоровел.

Лечение: если незадолго до приема чрезмерной дозы препарата пациент принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. В исследованиях in vitro было показано, что активированный уголь адсорбирует топирамат. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Влияние Топамакса на концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП)

Одновременный прием Топамакса с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на значения их устойчивых концентраций в плазме. Одновременное применение Топамакса приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано, по-видимому, с угнетением изофермента (CYP2Cmeph). Поэтому при развитии симптомов токсичности у пациентов, получающих фенитоин, необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

В исследовании фармакокинетики у больных эпилепсией добавление топирамата к ламотриджину не влияло на равновесную концентрацию последнего при дозах топирамата 100-400 мг/сут. В процессе и после отмены ламотриджина (средняя доза 327 мг/сут) равновесная концентрация топирамата не изменялась.

Влияние других ПЭП на концентрацию топирамата в плазме крови

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топамаксом снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения Топамаксом может потребовать изменения дозы последнего. Дозу подбирают в зависимости от развития необходимого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации топирамата в плазме крови и, следовательно, не требует изменения дозы Топамакса.

Добавляемый ПЭП Концентрация ПЭП Концентрация топираматаФенитоин отсутствие эффекта (повышение концентрации в плазме в единичных случаях) снижение концентрации в плазмеКарбамазепин отсутствие эффекта снижение концентрации в плазмеВальпроевая кислота отсутствие эффекта отсутствие эффектаФенобарбитал отсутствие эффекта не исследованоПримидон отсутствие эффекта не исследовано

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы Топамакса AUC дигоксина уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого эффекта не установлена. При назначении или отмене Топамакса у пациентов, получающих дигоксин, необходимо мониторирование концентрации дигоксина в сыворотке.

В рамках клинических исследований последствия совместного применения Топамакса с препаратами, угнетающими функции ЦНС, а также с этанолом, не изучались. Совместное применение Топамакса с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении с Топамаксом перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мкг), Топамакс в дозах 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг/сут — на эффективность этинилэстрадиола. Клиническая значимость описанных изменений неясна. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах Топамакса 200-800 мг/сут. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений следует учитывать у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы в сочетании с Топамаксом. Больные, принимающие эстрогеносодержащие контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях сроков и характера менструаций. Эффективность контрацептивов может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

У здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме топирамата в дозе 200 мг/сут. У больных с маниакально-депрессивным психозом применение топирамата в дозах до 200 мг/сут не влияло на фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (до 600 мг/сут) AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении топирамата и лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные с однократным и многократным введением топирамата здоровым добровольцам и больным маниакально-депрессивным психозом, дали одинаковые результаты. При одновременном применении топиратама в суточных дозах 250 мг или 400 мг AUC рисперидона, принимаемого в дозах 1-6 мг/сут, снижается соответственно на 16% и 33%. При этом фармакокинетика 9-гидроксирисперидона не изменялась, а суммарная фармакокинетика активных веществ (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) изменялась незначительно. Изменение уровня системного воздействия рисперидона/9-гидроксирисперидона и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд может иметь клиническое значение.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцев при раздельном и совместном назначении гидрохлоротиазида (25 мг) и топирамата (96 мг). Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение Cmax топирамата на 27% и его AUC на 29%. Клиническая значимость этих исследований не выявлена. При назначении гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребоваться коррекция дозы топирамата. Не наблюдалось существенных изменений фармакокинетических параметров гидрохлоротиазида при сопутствующей терапии топираматом.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах, получавших метформин или комбинацию метформина и топирамата. Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и метформина происходит увеличение Cmax и AUC метформина на 18% и на 25% соответственно, тогда как клиренс метформина при одновременном назначении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на Тmax метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при совместном назначении с метформином снижается. Степень выявленных изменений клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены Топамакса у пациентов, получающих метформин, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах при раздельном и совместном назначении пиоглитазона и топирамата. Было выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения Cmax препарата. Эти изменения не были статистически значимыми. Также, для активного гидроксиметаболита пиоглитазона было выявлено уменьшение Cmax и AUC на 13% и на 16% соответственно, а для активного кетометаболита было выявлено снижение и Cmax и AUC на 60%. Клиническая значимость этих данных не выяснена. При совместном назначении пациентам Топамакса и пиоглитазона, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения фармакокинетики глибенкламида (5 мг/сут) в равновесном состоянии, применяемого изолированно или одновременно с топираматом (150 мг/сут) у больных сахарным диабетом 2 типа. При применении топирамата AUC глибенкламида снижалась на 25%. Также был снижен уровень системного воздействия активных метаболитов — 4-транс-гидрокси-глибенкламида и 3-цис-гидрокси-глибенкламида (соответственно на 13% и 15%). Глибенкламид не влиял на фармакокинетику топирамата в равновесном состоянии. При назначении топирамата больным, получающим глибенкламид (или назначении глибенкламида больным, получающим топирамат), следует тщательно контролировать состояние больного для оценки течения сахарного диабета.

При одновременном применении Топамакса с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Топамаксом следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, способствующие нефролитиазу.

Комбинированное применение топирамата и вальпроевой кислоты у больных, хорошо переносящих каждый препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или без нее. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезают после отмены одного из препаратов. Это неблагоприятное явление не вызвано фармакокинетическим взаимодействием. Связь между гипераммониемией и применением топирамата изолированно или в комбинации с другими препаратами не установлена.

Для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами были проведены ряд клинические исследования. Результаты данного взаимодействия суммированы в таблице.

Добавляемое лекарственное средство Концентрация добавляемого лекарственного средства Концентрация топирамата*Амитриптилин **увеличение Cmax и AUC нортриптилина (метаболита амитриптилина) на 20% не исследовалосьДигидроэрготамин (внутрь и п/к) ** **Галоперидол **увеличение AUC метаболита на 31% не исследовалосьПропранолол **увеличение Cmax 4-OH пропранолола на 17% (топирамат 50 мг) увеличение Cmax на 16%, увеличение AUC на 17% (пропранолол 80 мг)Суматриптан (внутрь и п/к) ** не исследовалосьПизотифен ** **Дилтиазем уменьшение AUC дилтиазема на 25% и дезацетилдилтиазема на 18% и ** для N-деметилдилтиазема увеличение AUC на 20%Венлафаксин ** **Флунаризин увеличение AUC на 16% (50 мг каждые 12 ч) 1 **

*выражена в % от значений Cmax и AUC при монотерапии**отсутствие изменений Cmax и AUC (≤ 15% от исходных данных)1 при многократном приеме флунаризина (монотерапия) наблюдалось увеличение AUC на 14%, что может быть связано с накоплением препарата в процессе достижения равновесного состояния

Клинические исследования показали, что прием топирамата может привести к снижению уровня бикарбоната крови в среднем на 4 ммоль/л.

Гипокалиемия, определяемая как снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 ммоль/л, наблюдалась у 0.4% больных, получавших топирамат.

Случаи лекарственной совместимости не описаны.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток 3 года, капсул — 2 года.

www.drugselfcare.ru

ТОПИРОМАКС таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.

Эпилепсия: в качестве средства монотерапии для начального лечения у пациентов старше 2 лет - парциальные или первичные генерализованные тонико-клонические припадки; в составе комплексной терапии у пациентов старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых.

Повышенная чувствительность к топирамату.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.

Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.

Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.

Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, отечность суставов, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.

Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.

Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.

С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 нед. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.

Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.

В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.

Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

health.mail.ru

«Низкие технологии» или жиросжигание в реальном мире. - Фарма - Каталог статей - Образ жизни

«Тест-драйв» наиболее действенных жиросжигателей.

 

   Помимо всевозможных красивых баночек, которые с прилавков магазинов спортивного питания, прикрываясь словами о «высоких технологиях» пытаются «впарить» вам, уважаемые читатели, производители спортивного питания, существуют и другие жиросжигатели. О них не принято говорить в «светских кругах», это, так сказать, «низкие технологии», низкие не в смысле простоты их производства или недостаточной действенности, а с точки зрения морально-этической. Что касается действенности этих препаратов, то она самая, что ни есть высокая, как бы кому ни неприятно было это услышать. Более того, именно эти жиросжигатели чаще всего и используются в реальном, а не придуманном «высокотехнологичными» компаниями мире.

 

   Начнем рассмотрение этих продуктов с самого страшного – овеянного легендами о величии и жестокости DNP. Для простоты восприятия в конце рассмотрения каждого из препаратов я приведу оценку его действенности, побочных эффектов от его применения, цены и доступности. Эти показатели будут оцениваться по пятибалльной шкале. Чем больше звездочек, тем более действенным оказывается продукт, в случае побочных эффектов все наоборот – больше звездочек говорит о меньшей их серьезности. В случае цены то же самое – чем меньше звездочек, тем менее привлекательной, а значит – более высокой (хотя некоторых привлекают именно высокие цены) она является. Ну и, наконец, что касается доступности, то меньше звездочек означает больше проблем с приобретением продукта.

 

Это страшное слово «динитрофенол»

Описание

   Будучи химическим «родственником» тринитрофенола, DNP применялся в качестве детонатора для динамита. В настоящее время это вещество с успехом применяется в качестве инсекцида (яда для насекомых), очень часто им пропитывают древесину для того, чтобы уберечь ее от разрушения насекомыми. Используется DNP и в качестве гербицида в сельском хозяйстве.

Что касается воздействия на организм человека, то 2,4-динитрофенол (а именно таково полное название DNP) является классическим разобщителем окислительного фосфорилирования. Его химическая формула – (NO2)2C6h4OH. Препарат обладает способностью подавлять синтез аденозинтрифосфата      (АТФ) из аденозиндифосфата (АДФ). 2,4-динитрофенол уничтожает электрохимический потенциал клетки, и синтез АТФ становится невозможным, хотя окисление субстратов при этом происходит. Энергия дыхательной цепи полностью рассеивается в виде теплоты – этим и объясняется пирогенное действие DNP. Похожим действием обладают гормоны щитовидной железы, а также некоторые антибиотики, такие как валиномицин и грамицидин.

 

Действенность

   В это сложно поверить, но некоторое время 2,4-динитрофенол вполне легально применялся в медицине, как жиросжигающее средство. Примерно до тех пор, пока не было замечено, что приблизительно у 1% принимавших этот «жиросжигатель» развивалась катаракта. В 1938 году, пять лет спустя после начала использования DNP в медицине, он был изъят из списка препаратов, подлежащих продаже через аптечную сеть. Тем не менее, в бодибилдинге этот препарат остается одним из самых популярных для сгонки лишнего веса (одним из наиболее известных пользователей препарата до недавнего времени являлся Ли Прист, умудрявшийся «разъедаться» в межсезонье до невероятных при его росте 150 кг).

   Употребление 2,4-динитрофенола приводит к нарушению клеточного дыхания. Организм пытается компенсировать это, усиливая доставку кислорода к органам, что ведет к повышению температуры и давления, одышке. Для того, чтобы нарушения компенсировать, организм инициирует процесс липолиза. Причина, по которой препарат пользуется таким спросом среди бодибилдеров, заключается в том, что он разгоняет метаболизм, как ничто другое. При дозировке около 3-5 мг на кг веса препарат способен разогнать метаболизм на 30%. Если эта доза применяется ежедневно, метаболизм ускоряется на 50%. В таком режиме организм сжигает около 400 г жира в день.

 

Побочные эффекты

   Повышенное потоотделение. Пот при этом будет желтого цвета, на белой ткани (рубашки, простыни) остаются желтые пятна, вывести которые невозможно. Следующая неприятность – состояние, близкое к летаргии, слабость, одолеть которую зачастую не помогают даже инъекции инсулина.

Не стоит пробовать превысить дозировку в 5 мг препарата на 1 кг массы тела – это может быть крайне опасным. Здесь стоит сделать оговорку: DNP называют смертельно опасным препаратом – да, это так, но только если не иметь головы на плечах. Если же строго придерживаться двух правил: не превышать суточную дозировку препарата в 5 мг (а начинать эксперименты следует лишь с двух миллиграмм) на 1 кг массы тела (при этом разделяя дневную дозу на две равные части) и не продлевать прием препарата на срок более восьми дней, то летального исхода с легкостью можно будет избежать.

   Как уже говорилось выше, приблизительно у 1% принимающих препарат может развиться катаракта – очень большая неприятность, надо сказать. DNP может задеть печень, так что перед его применением стоит недели две попринимать гепатопротекторы, избегая, естественно, в этот период применения оральных ААС, алкилированных по 17-a. То же самое стоит сделать и по окончанию курса 2,4-динитрофенола.

   Еще один неприятный момент – в том случае, если DNP вам попался в виде порошка. Этот порошок обладает поразительной «летучестью» – стойкий желтый налет обеспечен практически на всех предметах, расположенных неподалеку от места хранения препарата.

 

Цена и доступность

   Вопреки укоренившемуся мнению о недоступности препарата для простого смертного, найти его достаточно легко. Просто надо знать, где искать. А искать надо не в традиционных местах продажи того, что сейчас принято называть «витаминами», а в фирмах, торгующих всевозможной сельскохозяйственной «химией» – удобрениями, гербицидами и т.д. Стоимость килограмма DNP немного выше ста долларов США, но этого килограмма вам лично хватит на всю оставшуюся жизнь, а то еще и внукам останется.

 

Действенность «««««

Побочные эффекты ««

Цена «««««

Доступность ««««

 

Метформин – жиросжигатель за номером 2

Описание

   Метформин был создан относительно недавно, во всяком случае, на рынок США он поступил лишь в 1994 году. Еще меньше времени насчитывает практика применения препарата в спорте – в тех же США он начал пользоваться популярностью у бодибилдеров какие-то 3-4 года назад.  Метформин можно считать оральным инсулином. Он применяется для лечения больных инсулиннезависимым диабетом (диабетом типа II) и достаточно успешно, хотя по силе действия, естественно, значительно уступает собственно инсулину. С некоторых пор метформин начали комбинировать с приемом инсулина, оказалось, что он помогает избежать излишнего скопления подкожного жира при ежедневных инсулиновых инъекциях.

Метформин способствует замедлению всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, тормозит синтез глюкозы в печени – незаменимые свойства для людей с повышенной толерантностью к глюкозе. Препарат также усиливает анаэробный гликолиз в периферических тканях. Метформин снижает секрецию эндогенного инсулина, но самое главное – он повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина в плазме крови, то есть – усиливает липолиз (сжигание жира).

 

Действенность

   До недавнего времени метформин можно было считать весьма действенным препаратом, жиросжигающие свойства которого уступали лишь таковым DNP и были сравнимы до некоторой степени с силой воздействия на подкожный жир гормона роста, применяемого без ИФР-1. Теперь у препарата появились серьезные конкуренты, речь о которых пойдет в заключительном разделе этой статьи.

И все же метформин остается весьма привлекательным препаратом, особенно, как ни странно, в период работы «на массу». Препарат позволяет не ограничивать себя в еде без риска заполучить не столь уж необходимые дополнительные килограммы жира под кожу. В период «сушки» его надо применять с осторожностью – и без того ослабленный организм может не очень хорошо отреагировать на резкое снижение синтеза гликогена. Бесценной особенностью препарата является то, что он не только не задевает мышцы, но и предохраняет их от разрушения.

   Очень хороший эффект лает применение метформина совместно с инсулином – он не только повышает чувствительность инсулиновых рецепторов, но и практически полностью подавляет «склонность» инсулина к накоплению жировых отложений, направляя всю его «энергию» именно на строительство мышц.

 

Побочные эффекты

   У части принимающих метформин возникает диарея. Смертельно опасным этот недуг не назовешь, но все же он в достаточной мере неприятен. Приступ диареи – первый сигнал о том, что дозировку препарата стоит несколько понизить, хотя при суточной дозировке в 1375-1500 мг диарея, как правило, не наблюдается. Иногда при приеме метформина возникает тошнота, причем зачастую весьма плохо переносимая (особенно выраженным этот побочный эффект является у представительниц прекрасного пола). Помогают (помимо традиционных подавляющих тошноту средств, вроде настойки перечной мяты), как ни странно, инъекции андрогенов и анаболических стероидов (женщинам их нужно осуществлять с предельной осторожностью).

   Гораздо хуже другое – метформин существенно подавляет секрецию поджелудочной железой инсулина, что в случае длительного его применения может привести и к необратимым последствиям. Впрочем, для того, чтобы последствия были действительно необратимыми, применение метформина должно быть очень уж длительным.

   Метформин блокирует глюкозу от поступления в клетки, поэтому при высоких дозах препарата может наблюдаться повышение уровня сахара в крови, а при длительном приеме высоких доз – гипергликемия, которая может вызвать гипергликемическую кому и – смерть. Поэтому во время приема метформина стоит регулярно проверять уровень сахара в крови – благо это не так уж и сложно. При достаточно высоком уровне сахара в крови прием метформина стоит прервать на 1-2 дня и сделать в эти дни несколько инъекций инсулина.

   Приблизительно на десятый день приема метформина, применяемого «соло», наблюдается существенное понижения уровня гликогена в мышцах и печени. Результат – вялость, сонливость, общая слабость. Существенную помощь здесь может оказать применение ароматизирующихся ААС – тестостерона либо метандростенолона. В особо тяжелых случаях помогут инъекции (одна-две) все того же инсулина.

 

Цена и доступность

   Препарат продается практически в каждой аптеке (во всяком случае, найти его достаточно легко), а стоимость курса не превышает 7-8 долларов США, что согласитесь, по карману даже испытывающим материальные затруднения спортсменам.

 

Действенность ««««

Побочные эффекты «

Цена «««««

Доступность «««««

 

Бромокриптин: новое – это хорошо забытье старое

Описание

   Бромокриптин нельзя считать классическим жиросжигателем, хотя в спортивной практике он чаще всего используется именно с этой целью. В медицинской практике бромокриптин назначают, как правило, женщинам при различных проблемах с лактацией в частности и молочными железами вообще, хотя нередки случаи назначения препарата и мужчинам для лечения олигоспермии, пониженного либидо либо даже импотенции.

   Бромокриптин был основательно подзабыт специалистами по спортивной фармакологии, но сейчас он вновь, так сказать, возрождается к жизни. А все из-за особенности препарата подавлять синтез пролактина, несколько повышать секрецию гормона роста (хотя у больных акромегалией бромокриптин как раз синтез соматотропина снижает) и лептина – так называемого гормона сытости, а заодно и существенно повышать либидо. Как первая, так и последняя особенности присущи препарату вследствие того, что он является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа D2). А в совокупности все дает, к тому же, неплохой жиросжигающий эффект.

 

Действенность

   В действительности жиросжигающий эффект бромокриптина не такой уж и сильный. Особый смысл имеет применение препарата в период между циклами ААС – он поможет одолеть депрессивное состояние, не такое уж и редкое во время «переходного периода», и помочь в решении проблем, которые могут возникнуть в связи с понижением либидо. В период подготовки к соревнованиям бромокриптин поможет бороться с чувством голода, окажет содействие в избавлении от лишнего жира под кожей. Препарат позволяет избавляться от жира не только в абдоминальной области, но и по всему телу. Результат – более жесткая мускулатура.

 

Побочные эффекты

   В первые дни приема препарата возможно появление легкой тошноты, гораздо реже наблюдаются головокружение, слабость, головная боль, некоторое понижение артериального давления, что приводит к постоянной сонливости. Все эти явления – достаточно неприятны, но далеко не смертельны, к тому же, как правило, уже после второго-третьего приема препарата они полностью исчезают.

 

Цена и доступность

   Препарат является весьма доступным (продается в аптеках), хотя цену его нельзя назвать столь уж низкой.

 

Действенность ««

Побочные эффекты ««««

Цена ««««

Доступность «««««

 

Кленбутерол и трийодтиронин

Описание

   Вопреки сложившемуся у некоторых людей представлению о кленбутероле, как о древнем препарате, он был разработан не так уж и давно. Сразу после создания кленбутерол попал в разряд культовых препаратов – его наделяли свойствами анаболика и жиросжигающего агента одновременно! То есть, препарат, по идее, должен был одновременно способствовать росту мышц и сжиганию излишков подкожного жира. Поистине, комбинация для культуристов бесценная. И это при том, что по своей структуре кленбутерол не был гормональным препаратом, то есть изначально был избавлен от присущих анаболическим стероидам побочных эффектов. Увы, проверку практикой кленбутерол так и не выдержал.

Во-первых, довольно быстро оказалось, что по своей структуре вновь созданный препарат все же близок к некоторым гормонам, а именно – к адреналину и норадреналину. Во-вторых, свои свойства анаболика кленбутерол проявлял лишь в экспериментах на животных, упорно «игнорируя» людей, даже в тех случаях, когда его дозировку доводили до 1000-1200 мкг в сутки, что попросту небезопасно для жизни. В-третьих, жиросжигателем препарат оказался довольно-таки посредственным, лишь немного превосходящим эфедрин и значительно уступающим гормону роста, не говоря уже о DNP. Правда, в сочетании с Т3 свои свойства жиросжигателя «клен» проявлял уже лучше, но все же… И, тем не менее, несмотря на такое явное разочарование, кленбутерол занял прочное место в «фармакологическом арсенале» культуристов.

Что касается трийодтиронина, то еще Дэн Дачейн сказал, что этот препарат – лучший друг сидящего на диете бодибилдера и его худший враг. Фраза слишком красивая, чтобы быть правдой. Но практически все в ней – правда. В настоящее время, однако, Т3 уже не является лучшим препаратом для сгонки лишнего жира – в этом его обошли метформин и DNP, да и худшим врагом может однозначно считаться именно последний препарат – он если и не отправит «к праотцам», то в муках «рожденные» мышцы может убить с легкостью.

 

Действенность

   Для усиления жиросжигающего эффекта имеет смысл совместное применение кленбутерола и трийодтиронина. Кленбутерол оказался практически незаменимым в условиях, когда калорийность рациона сильно понижена. Надо сказать, что высокоуглеводная диета, которую многие бодибилдеры «исповедуют» на протяжении большей части подготовительного периода, приучает организм игнорировать такой источник топлива как жиры. И в условиях пониженного содержания углеводов в рационе наш организм не может перестроиться и переключиться на использование «жировых резервов», вместо этого «бросая в топку» белки, которые он извлекает из наших же с таким трудом построенных мышц. Так вот, кленбутерол ставит все на свои места, заставляя организм переключиться на более подходящий вид «топлива», а именно – подкожный жир. То есть, основное назначение кленбутерола – утилизация жиров и сохранение мышц в период «сушки». Что, согласитесь, не так уж и мало.

   В применении трийодтиронина самое сложное – правильная дозировка. Слишком много Т3 – и вы начинаете терять вес, много веса. Причем, подавляющее его большинство будет приходиться как раз на мышечную массу. Бывали случаи, когда атлеты теряли «на трийодтиронине» до 10 кг мышечной массы – только из-за ошибок в дозировке препарата. Похоже, здесь очень трудно давать конкретные рекомендации – в основном все зависит от опыта атлета. Но при правильном применении «на сушке» препарат дает впечатляющие результаты, позволяя достаточно быстро избавиться от излишков подкожного жира.

   Применение кленбутерола приводит к даунрегуляции b-адренорецепторов, поэтому его прием стоит ограничивать двухнедельным сроком с последующим двухнедельным же перерывом для восстановления количества b-адренорецепторов. И здесь весьма пригодится свойство трийодтиронина оказывать положительное влияние на активность катехоламинов (эпинефрин, норэпинефрин) и способствовать, таким образом апрегуляции (увеличению числа) b-адренорецепторов.

 

Побочные эффекты

   У кленбутерола целый «букет» побочных эффектов, в котором особо зловещим светом блистают головные боли, бессонница, общее чувство тревоги и нарушение сердечного ритма. «Замечательным» побочным эффектом является выраженный тремор верхних конечностей (дрожание рук). Правда, уже неделю спустя после начала применения препарата все эти «побочки» постепенно сходят на «нет».

Следует сказать и еще об одном. Прием кленбутерола в дозировках, превышающих 1-2 мг, для людей может оказаться смертельным. Так что постарайтесь избежать неоправданных экспериментов по «усилению жиросжигающих свойств» препарата.

   Худшим из побочных эффектов трийодтиронина однозначно можно считать возникновение зависимости от этого препарата. Увы, но добиться необратимых изменений в функционировании щитовидной железы не представляет особого труда.

 

Цена и доступность

   Трийодтиронин в России можно встретить в свободной продаже, причем стоит он не так уж и много. Кленбутерол в аптеках не продается (там можно найти его аналог – альбутерол), но все же проблем с его приобретением, как правило, не возникает.

 

Действенность «««

Побочные эффекты «««

Цена «««««

Доступность «««««

 

Гормон роста и ИФР-1

Описание

   О гормоне роста и инсулиноподобном факторе роста мы писали много и с удовольствием. Так что повторяться вряд ли имеет смысл, ведь последняя из статей была опубликована в прошлом номере нашего журнала.

 

Действенность

   Немало было сказано и о действенности препаратов. Если свои анаболические свойства гормон роста проявляет только «в окружении» андрогенных препаратов, то в качестве жиросжигателя наиболее оптимально его использовать именно в сочетании с ИФР-1. Эффект от совместного применения препаратов наступает весьма быстро и виден невооруженным глазом – уходят в небытие даже самые «упрямые» жировые отложения, причем, в сжатые сроки. Для возрастных атлетов комбинация этих препаратов просто незаменима.

 

Побочные эффекты

   Наиболее распространенными побочными эффектами применения гормона роста являются нарушения работы щитовидной железы, гипогликемия, увеличение размеров сердца и почек, повышение артериального давления. Длительное применение гормона роста может привести к ускорению развития диабета у людей, генетически склонных к этому заболеванию, либо находящихся на ранних его стадиях.

Основной неприятностью, сопровождающей прием ИФР-1, является его способность усиливать рост различных образований путем строительства новых клеток, в том числе и образований злокачественных. На практике же вряд ли больному, у которого обнаружены раковые клетки, придет в голову начать прием как ИФР-1, так и андрогенов.

   Длительное применение ИФР-1 в теории может привести к ускорению развития диабета у людей, генетически склонных к этому заболеванию, либо находящихся на ранних его стадиях. Но – лишь в теории, на практике такие случаи еще не встречались.

   Прием высоких доз препарата может сопровождаться тошнотой, общей слабостью. В некоторых случаях приступы слабости настолько острые, что не позволяют нормально проводить тренировку.

 

Цена и доступность

Цена и доступность – самое неприятное у этих препаратов. Добро бы еще просто цена была очень высокой, так к тому же очень часто возникают проблемы с приобретением – ИФР-1 и особенно гормон роста являются весьма дефицитными препаратами.

 

 

Действенность «««««

Побочные эффекты ««««

Цена «

Доступность ««

 

Несколько слов о неизведанном

   Помимо перечисленных препаратов с недавних пор в бодибилдинге начали использоваться еще два – топирамат и перголид. Первый создавался как лекарство от эпилепсии (сейчас используется в основном как средство от мигреней), второй – для лечения болезни Паркинсона. Увы, если с приобретением топирамата (продается под торговой маркой «Топамакс») проблем нет совершенно никаких, то перголид («Пермакс») у нас не лицензирован, поэтому достать его весьма непросто.

   Оба препарата, судя по первым отзывам от их применения, являются весьма действенными (перголид по силе воздействия на подкожно-жировые отложения даже сравнивают с динитрофенолом, причем препарат не обладает свойственными последнему «побочками»), но насколько – покажет практика. В настоящее время мы проводим первый опыт по применению топирамата, его результаты, а также подробный рассказ об этом препарате будут опубликованы уже в следующем номере нашего журнала.

tpehep75.ucoz.ru


Смотрите также