Прозерин в бодибилдинге


Препараты для потенции: Прозерин

Прозерин, как известно, связывает холинэстеразу и способствует накоплению ацетилхолина в тканях, что способствует передаче нервных возбуждений в синапсах. Ацетилхолин является одним из основных медиаторов, т. е. веществ, при помощи которого осуществляется передача нервного возбуждения в ганглиях и с нерва на орган. Ацетилхолин выделяется в парасимпатических ганглиях и в окончаниях парасимпатических нервов. Одно из его действий является способность усиливать тонус парасимпатической нервной системы и воздействовать на синапсы, т. е. на места контактов между нейронами, улучшая таким образом проведение возбуждения между нейронами. Прозерин кроме того, повышает мышечную работоспособность, улучшает внимание и координацию движений (И. И. Брехман и М. А. Розин, 1946). Нервные волокна, в которых образуется ацетилхолин, называют холинергическими, а нервные волокна, в которых образуется симпатин, — адренергическими. Прозерин действует именно па окончания холинергических нервов, что обеспечивает повышение общего тонуса и спастические сокращения гладкой и скелетной мускулатуры. Таким образом, прозерин повышает тонус нервных клеток при утомлении и атонии, восстанавливает медиаторный обмен, активность холинэстеразы и препятствует разрушению ацетилхолина. Главными показаниями к применению является ослабление и редкое наступление эрекции, а также истощение спинальных центров.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению прозерина могут служить параличи, стенокардии, бронхиальной астмы, выраженного атеросклероза. Широкое применение прозерина для лечения больных, страдающих половыми расстройствами, позволило оценить его как препарат, способствующий довольно 'стойкому улучшению эрекции. Ниже рассмотрены некоторые типичные наблюдения по применению водного раствора прозерина для лечения больных, длительно страдающих половыми расстройствами.

Наблюдения и отзывы

Больной В., 30 лет, механик. Явился на прием 29 сентября 1964 г. с жалобами на плохую и редко наступающую эрекцию. Считает себя больным в течение 15 лет. Женат 8 лет, детей нет. Половые акты совершаются без предохранений. Одновременно больной жаловался на повышенную раздражительность, возбудимость, быструю утомляемость, избыточную потливость рассеянность. Взаимоотношения с женой плохие из-за половой неудовлетворенности. Живут совместно в отдельной комнате. Больной не курит, но иногда выпивает. Занятие онанизмом отрицает. Регулярная половая жизнь с 24 лет, в начале половой жизни было до 5 актов за одну ночь. Последние годы 1 акт в месяц и реже. Жена оргазма не испытывает. Больной в 1939 г. болел гонореей, осложнений не было.

Объективно: со стороны мочеполовой и нервной систем без патологических отклонений. В соке простаты лейкоциты 0—1 в поле зрения, липоидные зерна в значительном количестве. Кровяное давление — 120/70. Больному было проведено лечение инъекциями витамина В, алоэ, пантокрина, стрихнина. Курс массажа простаты (20 сеансов). Гальванический воротник с хлористым кальцием и фосфором, дарсонвализация кожных покровов области позвоночника, ягодиц, бедер (по 15 сеансов). Улучшения не наступило С 1 февраля 1955 г. больному был проведен второй курс комплексного лечения: инъекции тестостерон-пропионата (900 мг), две подсадки яичка по Филатову, дарсонвализация кожных покровов вдоль позвоночника, бедер, ягодиц и промежности (15 сеансов), затем фарадизация, лечение массажем простаты. Улучшения половой функции опять не наступило. 27 января 1956 г. больной вновь явился на прием. Ему были назначены 15 инъекций по 1 мл 0,05% водного раствора прозерина. После 10 инъекций больной заявил, что эрекции у него стали чаще и продолжительнее. В марте половые акты были 3—4 раза в неделю, с хорошей, продолжительной эрекцией. Вызванный в мае 1957 г. для проверки никаких жалоб на половую функцию не предъявил, рассказал, что имеет 2—4 акта в неделю с хорошей эрекцией (в то время еще не было прогрессивных ингибиторов ФДЭ-5 и тадалафил 5 мг еще не назначался для курсового приема).

Ниже приведено еще одно наблюдение излечения прозерином больного, длительное время страдающего половым расстройством. Больной Ш., 46 лет.

Впервые явился на прием 26 апреля 1958 г. с жалобами на плохую эрекцию на протяжении 7 лет. Женат 22 года. Применяет прерываемое половое сношение в течение 5 лет. С женой взаимоотношения хорошие, дружные. Живет половой жизнью с 17 лет. В начале половой жизни было до 5 актов подряд. В течение последнего года — 1 акт-в 2—3 недели и реже. Инфекционных болезней не помнит, приступы, припадки и т. д. отрицает. При обследовании нервной и мочеполовой систем отклонений от нормы не обнаружено. Три раза получал разнообразное комплексное лечение, состоящее из массажей простаты (по 15—20 сеансов), инъекций витамина В., спермина, тестостерон-пропионата (900 мг), сульфата магния, стрихнина дуплекса и трех подсадок ткани по Филатову. Кроме того, больной получал всевозможные физиотерапевтические процедуры: гальванический воротник, дарсонвализацию, диатермию, фарадизацию и т. д Улучшения в состоянии не наступило. Смазывание семенного бугорка, инстилляции ляписа в уретру также не дали никакого эффекта. 6/VI 1956 г. больной вновь явился на прием, заявив, что в течение более 2 месяцев из-за отсутствия эрекции не было половых актов. Ему были назначены 10 инъекции по 1 мл 0,05% водного раствора прозерина. После девятой инъекции был половой акт; через 3 дня — второй акт и т. д. К 1 сентября полностью восстановилась половая жизнь с хорошей, продолжительной эрекцией.

Вместо прозерина можно применять галантамин или нивалин, препараты, обладающие теми же терапевтическими свойствами. Противопоказания те же, что и для прозерина.

www.sialis66.ru

Прозерин – применение, инструкция, отзывы

Прозерин – синтетический препарат с сильной обратимой антихолинэстеразной активностью, применяемый для лечения заболеваний нервной системы.

Фармакологическое действие

Активный компонент Прозерина является синтетическим антихолинэстеразным веществом, способствующим накоплению и усилению действия ацетилхолина на ткани и органы, а также восстановлению нервно-мышечной проводимости.

В результате применения Прозерина повышается секреция слюнных, потовых и бронхиальных желез, усиливается тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижается внутриглазное давление. Помимо этого, Прозерин по инструкции тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Форма выпуска

Прозерин выпускают в виде:

  • Раствора для инъекций, содержащего 0,5 мг действующего вещества в 1 мл, в ампулах по 1 мл;
  • Белых таблеток, содержащих 15 мг действующего вещества, по 20 штук в упаковке.

Для детей Прозерин выпускают в виде розовато-кремового цвета гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 60 г во флаконах по 150 мл.

Наиболее близкими аналогами Прозерина по механизму действия являются препараты Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин.

Показания к применению Прозерина

Согласно инструкции Прозерин применяют для лечения:

  • Миастении;
  • Паралича;
  • Открытоугольной глаукомы;
  • Атрофии зрительного нерва;
  • Двигательных нарушений, вызванных травмами мозга;
  • Неврита;
  • Атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Кроме того, применение Прозерина эффективно:

  • В восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
  • Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
  • В редких случаях – при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Прозерин по инструкции противопоказано применять при:

  • Эпилепсии;
  • Брадикардии;
  • Стенокардии;
  • Выраженном атеросклерозе;
  • Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • Механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Интоксикациях у ослабленных детей;
  • Ишемической болезни сердца;
  • Аритмиях;
  • Бронхиальной астме;
  • Тиреотоксикозе;
  • Перитоните;
  • Гипертрофии предстательной железы;
  • Гиперчувствительности к компонентам Прозерина.

Кроме того, применение Прозерина противопоказано в период острого инфекционного заболевания, беременности и лактации.

Способ применения Прозерина

Как правило, Прозерин по показаниям принимают за полчаса до еды по одной таблетке не более трех раз в день.

Для детей Прозерин рекомендуется применять в лекарственной форме гранул, для чего их предварительно растворяют в 100 мл воды. В 5 мл полученного раствора содержится 1 мг действующего вещества. Дозировка зависит от возраста:

  • Детям до 10 лет – на каждый год жизни по 1 мг препарата в сутки;
  • Детям старше 10 лет – не более 10 мг Прозерина в сутки.

По показаниям Прозерин подкожно назначают несколько раз в день, максимальная разовая дозировка не должна превышать 2 мг. Большую часть суточной дозы рекомендуется применять в дневное время, на которое приходится наибольшая степень усталости. Средняя продолжительность курса лечения составляет тридцать дней.

При миастении назначают по одной таблетке Прозерина в день или по 0,5 мг препарата внутривенно. Курс лечения, как правило, длительный, на протяжении которого рекомендуется менять пути введения препарата. При лечении миастении эффективно проводить комплексное лечение одновременно с ГКС, антагонистами альдостерона и анаболическими гормонами.

Для профилактики при послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника Прозерин применяют подкожно или внутривенно по 0,25 мг каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для лечения задержки мочи рекомендуется ввести 5 инъекций по 0,5 мг с интервалом в три часа.

Прозерин по отзывам эффективен для снижения внутриглазного давления, для чего закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.

Внутрь Прозерин принимают при слабости родовой деятельности по 3 мг до шести раз в день с интервалом в 40 минут. Интервал при подкожном введении составляет один час, при этом следует вводить 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сочетании с раствором атропина сульфата.

При применении Прозерина в качестве антидота миорелаксантов вводят 0,5-2 мг препарата внутривенно медленно.

Побочные действия Прозерина

По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты, которые проявляются как:

  • Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
  • Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
  • Обильное потоотделение;
  • Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
  • Учащение мочеиспускания;
  • Нарушения зрения, миоз;
  • Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
  • Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.

Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь, анафилаксия, гиперемия лица и зуд.

К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:

  • Брадикардия;
  • Снижение артериального давления;
  • Миоз;
  • Тошнота;
  • Учащение мочеиспускания;
  • Постепенное развитие общей слабости;
  • Диарея;
  • Гиперсаливация;
  • Бронхоспазм;
  • Усиление перистальтики;
  • Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Условия хранения

По показаниям Прозерин отпускается по рецепту врача. Срок хранения гранул – 24 месяца, ампул – 36 месяцев, таблеток – 5 лет.

pigulko.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

действующее вещество: neostigmine methylsulphate;

1 мл раствора содержит прозерина 0,5 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Прозерин-Дарница - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествию этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холенергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин является четвертичным аммониевым соединением и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови - 15-25 %. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов). Период полувыведения (Тш) при внутримышечном введении - 51-90 минут, при внутривенном введении - 53 минуты.

Показания к применению

Миастения, миастенический криз; атония кишечника; атония мочевого пузыря; устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи

недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия; аритмии; брадикардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами.

Беременность и период лактации

Строго контролируемых исследованйй по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Миастения.

Препарат применять внутримышечно или подкожно в дозе 1-2,5 мг с интервалами в течение дня. Продолжительность действия обычно составляет от 2 до 4 часов. Общая суточная доза обычно составляет 5-20 мг, но для некоторых пациентов могут потребоваться более высокие дозы.

Новорожденные: на начальном этапе препарат применять в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Вследствие особого характера заболевания у новорожденных суточная доза препарата может быть снижена вплоть до полной отмены.

Дети до 12 лет: препарат применять в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций по необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректирована в соответствии с реакцией пациента. Как антидот при передозировке недеполяризирующими миорелаксантами.

Взрослые и дети: прозерин применять в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела, атропин - в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела. Инъекция прозерина проводить медленно внутривенно в течение одной минуты. Как правило, для полного устранения действия недеполяризующих миорелаксантов достаточно 5-15 минут. Максимальная рекомендуемая доза прозерина составляет для взрослых 5 мг, для детей - 2,5 мг.

Атропин и прозерин могут быть введены одновременно, кроме пациентов-с брадикардией, которым необходимо увеличить пульс до 80 уд/мин при помощи атропина перед введением прозерина.

Если есть возможность спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости прозерин не применять.

Другие показания.

Взрослые: препарат прменять подкожно или внутримышечно в дозе 0,5-2,5 мг.

Дети: препарат прменять инъекционно в дозе 0,125-1 мг. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочное действие

Кардиальные нарушения: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении). Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Нарушения со стороны органов зрения: миоз, нарушения зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Нарушения пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Нарушения со стороны мочевыводящей системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок. Прочие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.

Передозировка

Симптомы: связаные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпеливость. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: первостепенное значение имеет поддержание адекватного дыхания. Может потребоваться трахеостомия, бронхиальнаяа аспирация или постуральный дренаж; при необходимости может использоваться искусственная вентиляция легких или оксигенация. Введение прозерина должно быть прекращено немедленно, внутривенно вводят 1-4 мг атропина сульфата. Дополнительные дозы атропина могут вводится через каждые 5-30 минут, необходимые для оценки мускариновых симптомов. Следует избегать передозировки атропина, так как могут образовываться вязкий секрет и бронхиальные пробки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпшептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина; с м-холиноблокаторами - ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина; с деполяризирующими миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних; с антидеполяризирующими миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами - усиление токсичности;

с м-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему; - •" :

с /3-адреноблокаторами - усиление брадикардии; с эфедрином - потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона,

глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Меры предосторожности

У пациентов, получивших прозерин внутривенно, может развиться брадикардия вплоть до асистолии, если предварительно или одновременно не ввести атропин. Особое внимание следует уделить пациентам с брадикардией, нарушениями ритма или окклюзией коронарных артерий в анамнезе.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя он может быть использован после отмены этих препаратов.

Введение антихолинэстеразных препаратов пациентам с кишечным анастамозом может провоцировать нарушение целостности анастомоза или утечку содержимого кишечника.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

У пациентов, гиперреактивных к прозерину, могут проявиться тяжелые холинергические реакции. В качестве антагониста мускариновых эффектов прозерина применять атропина сульфат.

Специфические требования по дозированию препарата у пожилых людей отсутствуют, однако эти пациенты могут быть более восприимчивы к аритмии, чем молодые.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Срок годности

4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

apteka.103.by

Прозерин – применение, инструкция, отзывы

Прозерин – синтетический препарат с сильной обратимой антихолинэстеразной активностью, применяемый для лечения заболеваний нервной системы.

Фармакологическое действие

Активный компонент Прозерина является синтетическим антихолинэстеразным веществом, способствующим накоплению и усилению действия ацетилхолина на ткани и органы, а также восстановлению нервно-мышечной проводимости.

В результате применения Прозерина повышается секреция слюнных, потовых и бронхиальных желез, усиливается тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижается внутриглазное давление. Помимо этого, Прозерин по инструкции тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Форма выпуска

Прозерин выпускают в виде:

  • Раствора для инъекций, содержащего 0,5 мг действующего вещества в 1 мл, в ампулах по 1 мл;
  • Белых таблеток, содержащих 15 мг действующего вещества, по 20 штук в упаковке.

Для детей Прозерин выпускают в виде розовато-кремового цвета гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 60 г во флаконах по 150 мл.

Наиболее близкими аналогами Прозерина по механизму действия являются препараты Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин.

Показания к применению Прозерина

Согласно инструкции Прозерин применяют для лечения:

  • Миастении;
  • Паралича;
  • Открытоугольной глаукомы;
  • Атрофии зрительного нерва;
  • Двигательных нарушений, вызванных травмами мозга;
  • Неврита;
  • Атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Кроме того, применение Прозерина эффективно:

  • В восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
  • Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
  • В редких случаях – при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Прозерин по инструкции противопоказано применять при:

  • Эпилепсии;
  • Брадикардии;
  • Стенокардии;
  • Выраженном атеросклерозе;
  • Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • Механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Интоксикациях у ослабленных детей;
  • Ишемической болезни сердца;
  • Аритмиях;
  • Бронхиальной астме;
  • Тиреотоксикозе;
  • Перитоните;
  • Гипертрофии предстательной железы;
  • Гиперчувствительности к компонентам Прозерина.

Кроме того, применение Прозерина противопоказано в период острого инфекционного заболевания, беременности и лактации.

Способ применения Прозерина

Как правило, Прозерин по показаниям принимают за полчаса до еды по одной таблетке не более трех раз в день.

Для детей Прозерин рекомендуется применять в лекарственной форме гранул, для чего их предварительно растворяют в 100 мл воды. В 5 мл полученного раствора содержится 1 мг действующего вещества. Дозировка зависит от возраста:

  • Детям до 10 лет – на каждый год жизни по 1 мг препарата в сутки;
  • Детям старше 10 лет – не более 10 мг Прозерина в сутки.

По показаниям Прозерин подкожно назначают несколько раз в день, максимальная разовая дозировка не должна превышать 2 мг. Большую часть суточной дозы рекомендуется применять в дневное время, на которое приходится наибольшая степень усталости. Средняя продолжительность курса лечения составляет тридцать дней.

При миастении назначают по одной таблетке Прозерина в день или по 0,5 мг препарата внутривенно. Курс лечения, как правило, длительный, на протяжении которого рекомендуется менять пути введения препарата. При лечении миастении эффективно проводить комплексное лечение одновременно с ГКС, антагонистами альдостерона и анаболическими гормонами.

Для профилактики при послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника Прозерин применяют подкожно или внутривенно по 0,25 мг каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для лечения задержки мочи рекомендуется ввести 5 инъекций по 0,5 мг с интервалом в три часа.

Прозерин по отзывам эффективен для снижения внутриглазного давления, для чего закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.

Внутрь Прозерин принимают при слабости родовой деятельности по 3 мг до шести раз в день с интервалом в 40 минут. Интервал при подкожном введении составляет один час, при этом следует вводить 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сочетании с раствором атропина сульфата.

При применении Прозерина в качестве антидота миорелаксантов вводят 0,5-2 мг препарата внутривенно медленно.

Побочные действия Прозерина

По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты, которые проявляются как:

  • Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
  • Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
  • Обильное потоотделение;
  • Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
  • Учащение мочеиспускания;
  • Нарушения зрения, миоз;
  • Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
  • Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.

Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь, анафилаксия, гиперемия лица и зуд.

К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:

  • Брадикардия;
  • Снижение артериального давления;
  • Миоз;
  • Тошнота;
  • Учащение мочеиспускания;
  • Постепенное развитие общей слабости;
  • Диарея;
  • Гиперсаливация;
  • Бронхоспазм;
  • Усиление перистальтики;
  • Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Условия хранения

По показаниям Прозерин отпускается по рецепту врача. Срок хранения гранул – 24 месяца, ампул – 36 месяцев, таблеток – 5 лет.

С уважением,

  

24 декабря, 2013

xn----7sbbpetaslhhcmbq0c8czid.xn--p1ai

Разузнай! - Прозерин - Отзывы о Прозерине

Описание и инструкция Прорзерина

Лекарственный препарат, имеющий общее название в других странах Neostigmine methylsulfate. Относится к группе  ингибиторов холинэстеразы. Центральное действие не оказывается, так как имеет плохую проникаемость через барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Прозерин является одним из важнейших, необходимых для жизни препаратов.

Является белым кристаллическим гигроскопичным порошком без горечи, который на свету имеет слегка розоватый оттенок. Так же имеет вид гранул (для детского применения в виде суспензии), таблеток и раствора для инъекций. Данный препарат -  антихолинэстеразное синтетическое вещество, обладающее сильным обратимым антихолилэстеразным действием и оказывающее влияние на периферические системы.

Назначают данный препарат при миастении, параличах, двигательных нарушениях, которые возникли после получения травмы мозга, во время восстановления после менингита, энцефалита, полиомиелита и других подобных заболеваний, а так же при невритах, возникновении атрофии зрительного нерва, для лечения и профилактики мочевой и кишечной атонии. В офтальмологии используется для сужения зрачков, а так же при открытоугольной глаукоме, чтоб снизить давление внутри глаза. Редко используется при родовой деятельности слабого характера, а так же для устранения нарушений недеполяризующимися неорелаксантами в мышечно-нервных передачах.

Прозерин – вещество, биологические действия которого противоположны действиям курареподобных антидеполяризующих препаратов. Но необходимо знать, что большая доза этого препарата так же может привести к нарушению мышечно-нервной проводимости. Вызывается подобное явление накоплением ацетилхолина, а так же устойчивой деполяризацией синапсов. В качестве антидота миорелаксантов прозерин применяют по окончании анестезии, чтоб ликвидировать остаточные явления, проявляющиеся в слабости мышц и угнетенном дыхании. 

Имеет следующее фармакологическое действие: повышение частоты сердечных сокращений (пульса), приводит к накоплению, а как следствие, усилению влияния  ацетилхолина на ткани и органы, а так же к восстановлению мышечно-нервной проводимости. Так же препарат повышает железную секрецию (слюнные, потовые, бронхиальные и желудочно-кишечного тракта железы), тонизирует мускулатуру скелета, расслабляет сфинктеры и усиливает перистатику мускулатуры кишечника, повышает кислотность желудка, а так же оказывает влияние на другие ткани и органы человеческого организма.

Имеет ряд своих противопоказаний для людей, у которых есть следующие заболевания: гиперчувствительность, гиперкинезы,  эпилепсия, ваготомия, брадикардия, ИБС,  аритмии, бронхиальная астма, стенокардия. А так же запрещено применение при  выраженном атеросклерозе, тиреотоксикозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, перитоните, механических обструкциях ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофии предстательной железы. Не принимают препарат в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у сильно ослабленных детей, при беременности и в период лактации.

Лекарственный препарат имеет ряд побочных эффектов, а при передозировке может вызвать тяжелые необратимые последствия для организма человека, а в особо тяжелых случаях возможен летальный исход. Именно поэтому препарат не предназначается для отпускания без врачебного рецепта.

Дозы и периодичность применения назначается лечащим врачом. Вспомогательные средства, усиливающие действие данного препарата, так же принимаются только с одобрения врача.

Отзывы о Прозерине

Отзывы о Прозерине бывают самые разнообразные. Некоторые больные, которым был назначен этот препарат, впоследствии отказывались от него, так как его действие вызывало нежелательные побочные эффекты. Некоторым больным же наоборот – очень помогало это лекарство и после перенесения тяжелых болезней, как, например, миастения, поднимая их на ноги. Так или иначе, больные проходили сперва «пробы» прозерина, а потом, если препарат хорошо переносился больными и оказывал положительное влияние на оздоровление – его прописывали в виде поддерживающей постоянной терапии. Из-за возможных тяжелых побочных эффектов, этот препарат нельзя принимать без назначения врача.

"Отзывы!"

razuznai.ru

ПРОЗЕРИН раствор для инъекций «Новосибхимфарм»

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПРОЗЕРИН

Регистрационный номер: ЛС-001354-080414Торговое наименование лекарственного средства: ПрозеринМНН или группировочное название: Неостигмина метилсульфат

Химическое наименование: 3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг.Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: холинэстеразы ингибитор

Код АТХ: [N07AA01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.Фармакокинетика Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30 минут.Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.

Показания к применению

Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.В детской практике применяют только при миастении gravis.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, внутривенно.Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) — 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.Лечение миастении проводят длительно.При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.

Передозировка

В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурия безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.

Форма выпуска Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:ОАО «Новосибхимфарм»630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275тел. (383) 363-32-44;факс (383) 363-32-55.

Производитель/Организация, принимающая претензии: ОАО «Новосибхимфарм»630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275тел. (383) 363-32-44;факс (383) 363-32-55.

xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

Современный опыт применения антихолинэстеразных препаратов в неврологии | #05/08

Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы.

Долгие годы в лечебной практике широко используется препарат «Прозерин», обладающий выраженным действием на периферические холинергические синапсы.

В конце 80-х гг. 20 века было синтезировано лекарственное средство «Амиридин» с комбинированным антихолинэстеразным эффектом. С 2002 г. препарат выпускается под торговым наименованием «Нейромидин».

Фармакологические эффекты антихолинэстеразных препаратов приводят к усилению действия ацетилхолина. Выбор препарата из группы антихолинэстеразных средств определяется его фармакологическими свойствами, длительностью действия, активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, а также побочными эффектами.

Прозерин — N-(мета-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмонийметил-сульфат обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Основой механизма его действия является ингибирование ацетилхолинэстеразы — фермента, гидролизующего медиатор ацетилхолин, которое сопровождается замедлением скорости его разрушения, накоплением и усилением действия в области холинергических синапсов с восстановлением нервно-мышечной проводимости.

В связи с наличием в молекуле Прозерина четвертичной аммониевой группы, препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает в основном влияние на периферические холинергические структуры.

Существенным отличием Нейромидина (ипидакрина) от Прозерина является способность Нейромидина блокировать калиевую проницаемость мембраны, что приводит к продлению реполяризационной фазы потенциала ее действия и повышению активности пресинаптического аксона. Этот процесс сопровождается увеличением входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль и, как следствие, усилением выброса медиатора ацетилхолина в синаптическую щель во всех синапсах, способствуя усилению стимуляции постсинаптической клетки.

Кроме того, Нейромидин обладает эффектом обратимого ингибирования холинэстеразы в холинергических синапсах, что дополнительно увеличивает накопление нейромедиатора в синаптической щели и соответственно усиливает функциональную активность постсинаптической клетки. Однако торможение действия ацетилхолинэстеразы у Нейромидина менее выражено по сравнению с Прозерином.

Таким образом, Нейромидин стимулирует пресинаптическое нервное волокно, увеличивает выброс нейромедиатора в синаптическую щель, уменьшает разрушение медиатора ацетилхолина ферментом, повышает активность постсинаптической клетки прямым мембранным и опосредованным медиаторным воздействием, то есть действует на все звенья проведения возбуждения, в отличие от Прозерина, который уменьшает метаболизм медиатора только в холинергических синапсах.

М-холиномиметические эффекты Прозерина и Нейромидина схожи, однако активность воздействия на М-холинорецепторы у Прозерина выше.

Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу, проводит импульс в периферической нервной системе, нарушенный вследствие воздействия различных факторов. Нейромидин увеличивает сократительную активность мышц под влиянием ацетилхолина и других медиаторов: адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина, оказывая прямое воздействие на миофибриллы, в то время как Прозерин таким свойством не обладает.

Нейромидин, в отличие от Прозерина, стимулирует проведение нервного импульса не только в нервно-мышечном синапсе, но и в ЦНС, что объясняет положительное влияние этого препарата на мнестические процессы.

Следует обратить внимание на чрезвычайно важное, хотя и умеренно выраженное свойство Нейромидина — способность блокировать натриевую проницаемость мембраны. С этим эффектом связаны его седативные и анальгетические свойства. Кроме того, препарат обладает антиаритмическим эффектом.

Прозерин и Нейромидин метаболизируются в печени, а выводятся в основном за счет почечных механизмов. В неизмененном виде выделяется 50% Прозерина и 3,7% Нейромидина, что свидетельствует об ускоренном метаболизме Нейромидина. Начальный эффект от введения Прозерина отмечается, в среднем, через 10–15 минут, а от введения Нейромидина — через 15–20 минут. Продолжительность действия Нейромидина — 3–5 часов, что связано с длительной блокадой калиевой проницаемости мембраны, а Прозерин заканчивает свое действие через 2–3 часа после его введения.

Прозерин в результате воздействия на Н-холинорецепторы приводит к значительному повышению силы сокращения скелетных мышц и благодаря этому показан к применению в первую очередь у больных с миастенией и миастеническим кризом. Также препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, остаточных явлениях перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и при невропатиях.

Благодаря мускариноподобным эффектам Прозерин используется для устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, изредка при слабости родовой деятельности, иногда в офтальмологической практике при открытоугольной форме глаукомы.

В связи с тем что Прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами. Кроме того, Прозерин эффективен при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (мышечная слабость, угнетение дыхания).

Показания к применению Нейромидина шире, так как в его основе лежит биологически выгодная комбинация двух молекулярных эффектов (блокада калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы) и он стимулирует структурные образования ЦНС. Это не только поражения периферической нервной системы: нейропатии, полинейропатии, миелополирадикулоневриты, миастения и миастенический синдром, рассеянный склероз и другие формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (в комплексной терапии), но и бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС в восстановительном периоде, а также нарушения памяти, внимания, мотивации и инициативы различного генеза, дезориентация, эмоциональная лабильность при сенильной деменции, болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия позднего возраста, энцефалопатии травматического, сосудистого и другого генеза, сопровождающиеся не только нарушением памяти, но и двигательных функций.

Нейромидин, также как и Прозерин, используется при атонии кишечника и интоксикации антихолинергическими средствами.

Сопоставление клинического эффекта Нейромидина и Прозерина при миастении показало, что Прозерин по своему антихолинэстеразному действию значительно превосходит Нейромидин. Добиться полной компенсации двигательных расстройств у пациентов с миастенией можно, только используя Прозерин. Однако его применение ограничивает большое число побочных эффектов.

Вместе с тем отмечена эффективность Нейромидина в комплексном лечении больных миастенией и миастеническими синдромами, так как он дополняет действие Прозерина. Оба препарата улучшают передачу возбуждения в нервно-мышечном синапсе, и хотя Нейромидин слабее по антихолестеразной активности, но выигрывает в длительности действия.

Нейромидин приводит к урежению миастенических кризов, более быстрому наступлению и увеличению длительности ремиссий, повышению сократительной активности мышц, улучшению общего состояния больных.

По данным Российского миастенического центра Нейромидин продемонстрировал максимальную эффективность у пациентов с миастеническим синдромом Ламберта–Итона в отличие от Прозерина, при этом отмечено относительное снижение выраженности вегетативно-трофических нарушений.

И все же достоверным дифференциально-диагностическим тестом в диагностике острых состояний при миастении, а именно миастенических и холинергических кризах, является введение Прозерина. Проба с Прозерином при миастеническом кризе позитивная и проявляется в увеличении силы мышцы или ее полном восстановлении, а при холинергическом кризе — негативная.

Клинические исследования показали преимущества Нейромидина по сравнению с Прозерином в комплексной терапии нейропатии лицевого нерва, травматических невропатий и плексопатий. Лечение Нейромидином можно начать в дебюте заболевания, а Прозерин назначается спустя 10 дней, учитывая риск постпаралитической контрактуры. Восстановление функции мышц происходит быстрее при использовании Нейромидина. Отчетливый положительный эффект достигнут у 89,5% больных с поражением лицевой мускулатуры, у 80% пациентов с травматическими невропатиями и плексопатиями. Полное восстановление утраченной функции конечностей зарегистрировано у 40% больных. Причем активизация реиннервации больных подтверждается положительной динамикой показателей электромиографии (ЭМГ). Следует подчеркнуть, что признаков контрактуры конечностей или мимической мускулатуры ни у одного из наблюдаемых пациентов не отмечено. Несмотря на позднее назначение Прозерина, у нескольких пациентов все же наблюдалось появление патологических синкинезий на 16–22 день заболевания.

Нейромидин в лечении больных демиелинизирующими заболеваниями нервной системы (рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз) продемонстрировал положительный эффект на ранних стадиях заболевания у 40% больных. Конечно, лечебный эффект Нейромидина менее выражен, но он более длительный, чем у Прозерина. Под влиянием Нейромидина происходит восстановление проведения возбуждения в спинном мозге и периферической нервной системе, что проявляется уменьшением выраженности парезов и параличей, расстройств чувствительности, повышением силы в пораженных группах мышц.

Эффективное лечение сенсорных симптомов не зависимо от патогенеза поражения периферических нервов, обусловлено блокированием ионных каналов аксолеммы и нейрональных мембран, в основном калиевых и частично натриевых, что выгодно отличает Нейромидин от Прозерина.

Анальгетическое действие Нейромидина, блокирующего ионные каналы, достигается торможением эктопических разрядов и эфаптической передачи возбуждения в поврежденном нерве, в регенерирующих аксональных ветвлениях в результате коллатерального спраутинга, а также снижением возбудимости центральных нейронов.

Нейромидин входит в группу препаратов, используемых в качестве патогенетического лечения диабетической хронической дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатии. Патогенетические механизмы диабетической полинейропатии приводят к прогрессивной потере миелинизированных волокон, в результате чего проведение нервного импульса замедляется, а во вновь образующихся в результате регенеративного спраутинга «новых» синапсах нервно-мышечная передача не эффективна. Исследование Нейромидина в лечении диабетической полинейропатии продемонстрировало уменьшение выраженности сенсорных симптомов, особенно парестезий, крампи, стреляющей боли с подтверждением результатами ЭМГ (увеличение амплитуды М-ответа).

Нейромидин в отличие от Прозерина, который фактически не проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет способность стимулировать структурные образования ЦНС, в частности когнитивные процессы.

Когнитивные расстройства являются ведущими клиническими проявлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения. Существует мнение, что мнестические расстройства связаны с центральным холинергическим дефицитом, а глютаматная экзайтотоксичность, возникающая при этом, является вторичной.

У пожилых людей нарушаются как пресинаптический, так и постсинаптический компоненты центральных холинергических синапсов, расположенных в коре больших полушарий и в гиппокампе, в результате чего уменьшается высвобождение ацетилхолина и снижается чувствительность к нему в пожилом возрасте.

После курса Нейромидина у пациентов с прогрессирующей сосудистой лейкоэнцефалопатией улучшалась кратковременная память, уменьшались проявления астенического синдрома, улучшались показатели когнитивных функций.

У больных сенильной деменцией альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции, получавших Нейромидин, было выявлено уменьшение поведенческих нарушений, улучшение когнитивных функций, речи и социальной адаптации.

Независимым фактором нарушения когнитивных функций и развития деменций является сахарный диабет. Проведенные клинические исследования позволяют рассматривать Нейромидин как препарат первой линии лечения больных сахарным диабетом с умеренными когнитивными нарушениями и деменцией.

У больных с последствиями умеренного или легкого мозгового инсульта на фоне лечения Нейромидином возрастала физическая активность, интеллектуальные функции, увеличивался объем памяти. В восстановительном периоде ишемического инсульта средней тяжести у пациентов наблюдалось значительное уменьшение степени пареза конечностей без нарастания мышечного тонуса, бульбарных параличей и парезов, регресс расстройств чувствительности, вегетативно-трофических нарушений. У 70–80% больных с сосудистыми и другими органическими поражениями головного мозга в остром и отдаленном периодах отмечался быстрый регресс нарушений памяти, внимания, праксиса, шаткости при ходьбе, уменьшение астенических явлений, улучшение сна, повышение интеллектуальных возможностей больного и его работоспособности. Почти у всех больных с афазией отмечено улучшение речевых функций.

Оба препарата производятся в таблетированной (Прозерин по 15 мг, Нейромидин по 20 мг) и ампулированной форме по 1 мл (Прозерин 0,05%, в глазной практике используется 0,5% раствор, Нейромидин 1,5% и 0,5% раствор). Прозерин выпускается также в форме порошка, гранулах (для детей). Его применяют внутрь и подкожно. Взрослым Прозерин назначают внутрь за 30 мин до еды в порошках или таблетках по 10–15 мг 2–3 раза в день, подкожно вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в день, в глаза по 1–2 капли 0,5 % раствора 1–4 раза в сутки.

При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно — 0,5–1 мл 0,05% раствора, затем подкожно в дозе 1,5–2,5 мл в зависимости от веса больного. Лечение миастении Прозерином проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25–30 дней; при необходимости его повторяют после 3–4-недельного перерыва.

Нейромидин используют внутрь независимо от приема пищи, подкожно и внутримышечно. При поражениях периферической нервной системы — по 20 мг 2–3 раза в день в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторяют с перерывом 1–2 месяца. При острых невритах используют по 10–20 мг в день в течение 10–15 дней, при хронических невропатиях длительность лечения увеличивают до 20–30 дней. При необходимости курсы повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.

При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу Нейромидина можно увеличить до 20–40 мг 5–6 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 180–200 мг. Купирование миастенического криза — по 5–15 мг 1–2 раза в сутки подкожно или внутримышечно.

Наибольший эффект для стимулирования когнитивных процессов получен при использовании средних (50–60 мг/сут) и высоких доз (80–120 мг/сут) Нейромидина.

При болезни Альцгеймера и других формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования Нейромидина. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность курса терапии — от 4 месяцев до 1 года. При необходимости применения высоких доз целесообразно применение 4–5 раз в сутки с интервалом 2–3 ч.

В восстановительном периоде ишемического инсульта легкой и средней тяжести используют 1,5% раствор Нейромидина внутримышечно в течение 14 дней по 1 мл в день.

При черепно-мозговой травме Нейромидин назначают от 40 мг до 120–160 мг в сутки. Курс лечения составляет 30–40 дней, 4 раза в год с интервалом месяц.

Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 15–20 мг 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.

Противопоказаниями к применению Прозерина и Нейромидина являются: гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, бронхиальная астма, стенокардия, выраженная брадикардия, беременность и период лактации.

Число противопоказаний и побочных эффектов у Прозерина больше по сравнению с Нейромидином, что связано с его сильной антихолинэстеразной активностью. Прозерин нельзя использовать при выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца и сосудов, тиреотоксикозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, перитоните, воспалительных процессах в брюшной полости, механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, аденоме предстательной железы, периоде острого заболевания, интоксикации.

Следует соблюдать осторожность при использовании нейромидина у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тиреотоксикозом, язвенной болезнью желудка, однако эти состояния не являются противопоказаниями к его применению.

При применении Прозерина возможно появление гиперсаливации, обильного потоотделения, спастического сокращения и усиления перистальтики кишечника, тошноты, рвоты, метеоризма, диареи, учащенного мочеиспускания. Кроме того, могут развиться головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, артралгии, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма, аритмии, AV-блокада, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания до остановки. Благодаря никотиноподобным эффектам Прозерин может вызвать тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, дизартрию, судороги.

Для снятия побочных явлений уменьшают дозу Прозерина или прекращают его прием, при необходимости вводят холинолитические препараты.

При парентеральном введении больших доз Прозерина необходимо предварительное или одновременное назначение атропина для нивелирования побочных мускариновых эффектов. При развившихся судорогах используют Сибазон.

Нейромидин, в сравнении с Прозерином, хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко, слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата, в связи со слабой антихолестеразной активностью и быстрым выведением, что препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов.

Кроме того, при приеме Нейромидина, в отличие от Прозерина, не наблюдается побочных эффектов, обусловленных действием на Н-холинергические синапсы, — фасцикуляции, крампи. Побочные эффекты Нейромидина связаны с активацией М-холинергических синапсов. В основном это диспептические явления (тошнота, усиление перистальтики, учащение частоты стула без диареи), которые самостоятельно регрессируют и не требуют прекращения лечения.

Появление других побочных явлений, таких как головокружение, гиперсаливация и брадикардия, кожно-аллергические реакции, требует коррекции дозы или короткого 1–2-дневного перерыва в лечении.

Для предотвращения побочных нежелательных явлений необходимо титровать препарат до лечебной дозы, чтобы организм адаптировался к усилению холинергической активности.

В связи с тем что Нейромидин может оказывать седативное действие, во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе и вождения автотранспорта. На время лечения следует исключить прием этанола, так как возможно усиление неблагоприятных побочных действий.

Нейромидин и прозерин, несмотря на общее антихолинэстеразное действие, являются препаратами, обладающими неоднородными фармакологическими свойствами, что обуславливает их круг применения. В связи с высокой антихолинэстеразной активностью, Прозерин обладает рядом выраженных побочных эффектов и остается препаратом выбора при миастении, миастенических кризах и демиелинизирующих заболеваниях. Нейромидин обладает более широким спектром фармакологической активности, в том числе и стимулирующим действием на структурные образования ЦНС, поэтому с успехом применяется как при лечении заболеваний периферической нервной системы, так и при органических поражениях ЦНС. Несомненным достоинством является хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов, что позволяет его длительно применять у пожилого контингента пациентов, страдающих многочисленными сопутствующими заболеваниями.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

З. А. Суслина, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН М. Н. Шаров, доктор медицинских наук, профессор О. А. Степанченко, кандидат медицинских наук МГМСУ, Москва

www.lvrach.ru


Смотрите также