Пролактин бодибилдинг


Повышенный пролактин (лечение) — SportWiki энциклопедия

Пролактин, а также структурно сходные с ним соматотропин (СТГ) и плацентарный лактоген, относят к одному семейству гормонов. У человека ген пролактина, расположенный на 6-й хромосоме, кодирует полипептид с молекулярной массой 23 000, состоящий из 199 аминокислотных остатков. Пролактин содержит три дисульфидных связи; кроме того, часть молекул пролактина гликозилирована по одному остатку аспарагина. Помимо мономеров в крови присутствуют димеры и полимеры пролактина, а также продукты его расщепления с молекулярной массой 16 000 и 18 000. Физиологическая роль этих форм пролактина не известна.

Читайте также: пролактин у мужчин

Секреция пролактина[править]

Пролактин синтезируется лактотропными клетками аденогипофиза. Гипофиз эмбриона начинает вырабатывать пролактин уже в первые недели внутриутробного развития. После рождения уровень пролактина в сыворотке быстро снижается. У мужчин он так и остается низким, тогда как у женщин в детородном возрасте уровень пролактина слегка повышается. Во время беременности секреция пролактина значительно возрастает, достигая максимума к родам. Если женщина не кормит новорожденного грудью, то уровень пролактина быстро возвращается к исходному уровню. Наоборот, при грудном вскармливании секреция пролактина стимулируется сосанием и раздражением сосков; при этом уровень пролактина в сыворотке за 30 мин может увеличиться в 10—100 раз. В течение нескольких месяцев эта реакция постепенно угасает, и уровень пролактина постепенно становится таким же, как и до беременности.

В кровь матери и плода пролактин попадает из гипофиза как матери, так и плода. Кроме того, в конце лютеиновой фазы и в начале беременности пролактин синтезируется децидуальными клетками, благодаря чему в I триместре беременности концентрация пролактина в околоплодных водах очень велика.

На секрецию пролактина оказывают влияние те же физиологические факторы, что и на секрецию СТГ. Сон, стресс, гипогликемия, физическая нагрузка и высокие концентрации эстрогенов увеличивают секрецию обоих гормонов.

Секреция пролактина, как и других гормонов аденогипофиза, происходит импульсно. Однако пролактин отличает то, что гипоталамус подавляет его секрецию. Основной регулятор секреции пролактина — дофамин, который образуется в нейронах тубероинфундибулярной области гипоталамуса и связывается с D2-рецепторами на лактотропных клетках, подавляя секрецию пролактина (рис. 56.3) Рисунок 56.3 Регуляция секреции пролактина. Множество веществ, в том числе тиролиберин, ВИП, пролактолиберин и гипофизарный полипептид, активирующий аденилатциклазу, способны усиливать секрецию пролактина, однако их физиологическая роль остается неясной. При некоторых заболеваниях, например при тяжелом первичном гипотиреозе, постоянный высокий уровень тиролиберина может приводить к гиперпролактинемии и галакторее.

Механизм действия пролактина[править]

Рецепторы пролактина присутствуют во многих тканях на клетках самых разных типов (Bole-Feysot et al., 1998). Рецепторы пролактина относятся к тому же семейству цитокиновых рецепторов, что и рецепторы СТГ (см. выше). Однако если СТГ и плацентарный лактоген взаимодействуют с рецепторами пролактина и способны стимулировать лактацию, то пролактин связывается только со своими рецепторами и его действие более специфично.

Рецепторы пролактина кодируются одним геном, расположенным на 5-й хромосоме. Благодаря альтернативному сплайсингу образуется несколько типов рецепторов, в том числе короткая, длинная и промежуточная формы, состоящие соответственно из 310, 610 и 412 аминокислотных остатков. Помимо мембранных рецепторов в крови имеются растворимые формы рецепторов, лишенные трансмембранного и внутриклеточного доменов. Как и рецептор СТГ, рецептор пролактина не обладает собственной тирозин киназной активностью, но при его димеризации происходит активация Янус-киназ. Фосфорилирование киназы JAK2 ведет к фосфорилированию, димеризации и переносу в ядро фактора транскрипции STAT5.

Физиологические эффекты пролактина[править]

В развитии молочных желез и подготовке их к лактации помимо пролактина принимают участие и другие гормоны, в том числе эстрогены, прогестерон, плацентарный лактоген и СТГ. Пролактин, действуя через соответствующий рецептор, стимулирует рост и дифференцировку эпителия протоков и долек молочной железы; в отсутствие пролактина лактация невозможна. Во время беременности лактация подавляется высоким уровнем эстрогенов и прогестерона. После родов их секреция снижается, что позволяет пролактину индуцировать лактацию.

Рецепторы пролактина присутствуют также во многих других тканях и органах, в том числе в гипоталамусе, печени, яичках, яичниках, предстательной железе и клетках иммунной системы. Однако влияние пролактина на эти ткани не изучено. Гиперпролактинемия подавляет гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, вероятно, за счет тормозящего влияния пролактина на гипоталамус и половые железы. Высокий уровень пролактина у матери во время грудного вскармливания часто ведет к аменорее, а патологическая гиперпролактинемия — нередкая причина бесплодия у женщин (см. ниже).

Избыток пролактина - препараты для лечения[править]

Пролактин в клинике не применяется, но гиперпролактинемия встречается относительно часто. Причиной ее могут быть поражение гипоталамуса или гипофиза (за счет ослабления тормозящего влияния дофамина на лактотропные клетки), почечная недостаточность, первичный гипотиреоз (поскольку при нем повышается секреция тиролиберина) и лечение блокаторами дофаминовых рецепторов. Однако самая частая причина гиперпролактинемии — пролактиномы, которые делят на микропролактиномы (диаметром менее 1 см) и макропролактиномы (диаметром 1 см и более). Клинически гиперпролактинемия у женщин проявляется галактореей, аменореей и бесплодием, а у мужчин — снижением полового влечения, импотенцией и бесплодием. Мужчины значительно позже обращаются за медицинской помощью, поэтому у них чаще встречаются макропролактиномы. При крупных опухолях гипофиза иногда появляется неврологическая симптоматика — нарушение зрения и головные боли.

При пролактиномах применяют хирургическое лечение (транссфеноидальная аденомэктомия), лучевую терапию или медикаментозное лечение. В последнем случае назначают стимуляторы D2-рецепторов (Molitch, 1999). Поскольку хирургическое лечение эффективно в 70% случаев при микроаденомах и лишь в 30% случаев при макроаденомах, большинству больных все равно требуется медикаментозное лечение. Поэтому во многих случаях начинают с назначения стимуляторов D2-рецепторов. Эти средства не только подавляют секрецию пролактина, но и уменьшают размер пролактином, что улучшает эндокринологический статус, а также снимает неврологические симптомы (в том числе дефекты полей зрения), непосредственно вызванные опухолями.

Бромокриптин. Стимулятор дофаминовых рецепторов бромокриптин — основной препарат для лечения гиперпролактинемии. Он стал тем стандартом, с которым сравнивают все новые средства. Бромокриптин представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи; связываясь с D2-peцeпторами, он подавляет спонтанную и стимулированную тиролиберином секрецию пролактина. В меньшей степени бромокриптин связывается с D-рецепторами. В 70—80% случаев бромокриптин нормализует уровень пролактина и более чем в половине случаев уменьшает размер пролактином, в том числе и макропролакгином. Важно отметить, что при лечении бромокриптином пролактинома не исчезает и после отмены препарата вновь развивается гиперпролактинемия и возобновляется рост опухоли.

Бромокриптин часто вызывает тошноту, рвоту, головные боли и ортостатическую гипотонию, особенно в начале лечения. Реже наблюдаются заложенность носа, синдром Рейно, а также симптомы поражения ЦНС: психозы, галлюцинации, ночные кошмары и бессонница. При длительном лечении эти реакции обычно исчезают, однако, чтобы их избежать, рекомендуют начинать с низких доз: 1,25 мг внутрь на ночь во время еды. Через неделю можно добавить еще 1,25 мг утром. Если не наступает улучшения или уровень пролактина остается высоким, дозу постепенно наращивают каждые 3—7 сут, до 5 мг 2 раза в сутки или 2,5 мг 3 раза в сутки (если препарат хорошо переносится). При неэффективности лечения или выраженном побочном действии назначают другой стимулятор дофаминовых рецепторов. Хотя бромокриптин хорошо всасывается при приеме внутрь, системного кровотока достигает всего около 7% препарата, остальное захватывается печенью при первом прохождении и метаболизируется. К тому же Т 1/2 бромокриптина относительно невелик (2—8 ч). Чтобы избежать частых инъекций, был разработан бромокриптин длительного действия для в/м введения, в котором активное вещество содержится внутри распадающихся в организме микросфер. Как показали клинические испытания, этот препарат сравним по эффективности с обычным бромокриптином, однако в США бромокриптин длительного действия не применяется. Бромокриптин можно вводить интравагинально в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки, что снижает риск поражения ЖКТ.

Перголид. Производное алкалоида спорыньи перголид, одобренное ФДА в качестве антипаркинсонического средства, используют и при гиперпролактинемии. Это самый дешевый стимулятор дофаминовых рецепторов. Он оказывает те же побочные эффекты, что и бромокриптин. Начальная доза перголида составляет 0,025 мг 1 раз в сутки на ночь. Дозу постепенно увеличивают до максимальной — 0,25 мг/сут.

Каберголин. Производное алкалоида спорыньи каберголин имеет длительный Т1/2 (около 65 ч), а также более высокое сродство и избирательность к D2-рецепторам, чем бромокриптин (Verhelst et al., 1999). Каберголин намного реже вызывает тошноту, но при его приеме тоже иногда возникает ортостатическая гипотония и головокружение. В некоторых клинических испытаниях каберголин оказался эффективнее бромокриптина при гиперпролактинемии. Его применение для лечения гиперпролактинемии одобрено ФДА. Каберголин, видимо, будет все шире применяться для лечения этого синдрома. Согласно рекомендациям ФДА, начальная'доза каберголина должна составлять 0,25 мг 2 раза в неделю, однако иногда назначают по 0,5 мг 1 раз в неделю. Если уровень пролактина в сыворотке остается высоким, дозу постепенно увеличивают, но не чаще чем раз в 4 нед. При хорошей переносимости максимальная доза составляет 1,5 мг 2—3 раза в неделю.

Хинаголид. Стимулятор D2-рецепторов хинаголид не относится к производным алкалоидов спорыньи. Его Т1/2, составляющий 22 ч, лежит между Ту2 бромокриптина и каберголина. Хинаголид принимают по 0,1 —0,5 мг 1 раз в сутки. Хинаголид не одобрен ФДА, но активно применяется в Европе.

Особого внимания требует лечение гиперпролактинемии у женщин, желающих забеременеть, поскольку в этой ситуации очень важна безопасность препаратов. И бромокриптин, и каберголин, и хинаголид индуцируют овуляцию и позволяют забеременеть большинству женщин с пролактиномами. При этом вредного влияния на течение беременности или на плод не наблюдалось. Наибольший опыт накоплен в отношении бромокриптина, поэтому именно этот препарат считается средством выбора. Однако со временем, когда будет получено достаточно данных о применении каберголина и хинаголида, ситуация может измениться.

sportwiki.to

Пролактин — Энциклопедия бодибилдинга SportWiki.top

Материал из Энциклопедия бодибилдинга SportWiki.top

>>> Научный обзор пролактина - секреция, механизм действия, эффекты, лечение избыточной секреции

Пролактин у мужчин (норма)

Гиперпролактинемия: причины, последствия

В сфере бодибилдинга бытует множество мифов, гипотез и слухов касательно пролактина и прогестерона, а также их роли в развитии гинекомастии, потери либидо и угнетении функций яичек. Иногда вообще встречаются мнения, что эти гормоны представляют собой одно и тоже. Однако на деле это два совершенно разных биологически активных гормональных вещества, с различными механизмами действия и абсолютно разными эффектами, как у мужчин, так и у женщин.

Пролактин - это пептидный гормон, состоящий из 199 аминокислот, который по структуре очень напоминает гормон роста, при этом выполняет другие функции, хотя есть и функциональное сходство. Пролактин у мужчин и женщин продуцируется передней долей гипофиза клетками лактотрофами. Также как и гормон роста, пролактин имеет характерный суточный ритм секреции.

Норма пролактина в крови у мужчин: 53-360 мЕд\л. ( 1 нг/мл = 1 мЕд/л / 21,28 )

Факторы влияющие на уровень пролактина у мужчин

Суточная секреция пролактина

Секреция пролактина у мужчин подавляется дофамином и стимулируется эстрогенами, стрессом, тиролиберином и некоторыми другими, менее важными факторами.

В норме уровень пролактина достигает максимума во время стадии «быстрого сна» или рано утром. Повышение уровня пролактина может быть вызвано физической нагрузкой, приёмом пищи, половым актом.

Заболевания, которые могут приводить к повышению пролактина:

  • заболевания гипоталамуса и гипофиза
  • гипотиреоз (за счет повышения ТТГ)
  • почечная недостаточность
  • заболевания печени
  • аутоиммунные заболевания — ревматоидный артрит, диффузный токсический зоб, системная красная волчанка…
  • гиповитаминоз В6

Временный подъем пролактина (в пределах нормальных значений) может вызывать:[1]

Выброс пролактина после приема различных видов пищи
  • Эмоциональный стресс
  • Прием пищи (углеводная и белковая пища)[2] Ни в одном исследовании не показано, что протеин вызывает повышение пролактина выше нормы у мужчин.
  • Стимуляция сосков
  • Физическая тренировка

Механизм действия

Пролактин действует на трансмембранные пролактиновые рецепторы, которые представлены на мембранах различных клеток. Что интересно, эти рецепторы может также возбуждать гормон роста.

Функция и негативные эффекты

Пролактин у женщин в норме инициирует и поддерживает лактацию (продукция молока молочными железами), но это может иметь место только в присутствии эстрогенов в достаточном количестве. Иными словами, пролактин не вызывает рост молочных желез, поэтому необходимо чтобы предварительно на ткань железы подействовали эстрогены, и только затем уже реализуется действие пролактина как стимулятора секреции молока. Но даже при наличии высокой концентрации эстрогенов и прогестерона лактации не происходит. Наглядно это видно на примере беременных женщин, у которых молоко появляется только после родов, когда падает уровень эстрогена и прогестерона.

Несмотря на то, что сам по себе пролактин не вызывает гинекомастию у мужчин, иногда он может способствовать ее развитию, так как усиливает действие эстрогенов, которые всегда присутствуют в крови мужского организма.

Также важной функцией является подавление секреции гонадотропина и всей функции оси гипоталамус-гипофиз-яички у мужчин, что проявляется снижением уровня анаболических гормонов (тестостерона), подавлением полового влечения, импотенцией.

Снижение полового влечения объясняется тем, что пролактин тормозит действие дофамина, который отвечает за половое возбуждение. Возможно он также обеспечивает период невозбудимости (рефрактерный период) после полового акта. Уровень пролактина может быть индикатором сексуального удовлетворения и расслабления.

Как снизить уровень

  • Соблюдать правильный режим дня
  • Принимать пиридоксин
  • Во время курса анаболических стероидов использовать антиэстрогены
  • Существует ряд препаратов Бромокриптин, Парлодел, Каберголин (Достинекс) которые избирательно повышая концентрацию дофамина в центрах головного мозга приводят к снижению уровня гормона. Кроме того, бромокриптин обладает жиросжигающим эффектом[3], снижает секрецию гормона роста[4].
  • Тироксин и Т3 угнетают выделение пролактина, путем подавления секреции ТТГ по механизму обратной связи.

Следует помнить потенциальный риск применения бромокриптина не всегда оправдан. Чаще всего, достаточно использовать антиэстрогены, которые косвенно снижают уровень пролактина и практически полностью исключают вероятность возникновении гинекомастии.

Читайте также

Источники

  1. ↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/003718.htm
  2. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6863479
  3. ↑ Diabetes Care 1996 Jun;19(6):667-70 Bromocriptine (Ergoset) reduces body weight and improves glucose tolerance in obese subjects. Cincotta AH, Meier AH.
  4. ↑ P Price, A Debono. Plasma bromocriptine levels, clinical and growth hormone responses in Parkinsonism. Br J Clin Pharmacol. 1978 October; 6(4): 303–309. PMCID: PMC1429466

sportwiki.top

Как применять антиэстрогены и ингибиторы пролактина на курсе стероидов

Автор: Климишин Юрий - любитель железа и ветеран "химического" фронтаМесто в рейтинге авторов: 4    (стать автором)Размещено: 2014-12-09    Просмотров: 29 308

Все статьи этого автора >>

Все статьи этого автора >>

Идёт загрузка статей...

Важно! Сайт «Твой Тренер» не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация предоставляется для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это максимально грамотно и с минимальным риском для здоровья.

Лекарства из обеих групп очень даже пригодятся пользователю анаболических стероидов. Имеются в виду люди, которые обдумано подходят к построению здорового тела своей мечты. Но использовать этих помощников нужно правильно и вовремя, иначе из друзей они легко превратятся во врагов.

Очень часто любители реально недооценивают всех подводных камней этих препаратов. Между тем, побочные эффекты как первых, так и вторых, куда опаснее и глобальнее чем побочные эффекты тех же анаболических стероидов. Но и совсем обойтись без них тоже не получится. Значит выход один - использовать их правильно.

Что такое ароматизация

Ароматизация - превращение тестостерона в эстрадиол (эстроген), либо андростендиона в эстрон. Происходит как естественным путём в процессе метаболизма - так и при использовании лекарственных препаратов подверженных ароматизации.

Ароматизации подвержены:

Чем это чревато? Тут всё просто. Гинекомастия, избыточное скопление жидкости, ускоренное скопление жира в самых неожиданных местах - на талии, бёдрах и ягодицах. Увы, рыхлой задницей может обзавестись и брутальный мужчина. Ну и угревая сыпь.

Причины возникновения ароматизации

О естественных превращениях я говорить не буду, а про спровоцированные приёмом стероидов поговорим. Причин может быть три:

Первая это использование избыточных для конкретного пользователя дозировок ароматизирующихся стероидов. Начинать знакомство с опасными стероидами необходимо с минимальных дозировок и не увеличивать их, пока они не перестанут оказывать должный эффект. Если эти стероиды принимаются более двух месяцев без перерыва - ингибиторы ароматазы становятся необходимыми.

Вторая причина, это нездоровая печень. Если вы всё делаете правильно, а эстрогенные побочные явления лезут всё равно - идите проверять состояние печени.

Третья, это повышенный уровень фермента ароматазы в организме, либо большое количество эстрогенных рецепторов в коже, жировой прослойке и грудных железах. Этот случай особый, и избежать неприятностей здесь можно только одним способом - отказаться от ароматизирующихся стероидов раз и навсегда.

Для борьбы с эстрадиолом нам на помощь приходят два класса лекарств:

  • Ингибиторы ароматазы. Уменьшают количество эстрадиола в организме.
  • Блокаторы эстрогенных рецепторов. Занимают эстрогенные рецепторы, и не дают молекулам эстрадиола присоединится к ним и активировать.

Теперь конкретно по препаратам и о том - как ими правильно пользоваться.

Ингибиторы ароматазы

Местеролон (Провирон) - это самый что ни на есть андроген. Правда со своими прямыми обязанностями он справляется не слишком эффективно. По крайней мере - использовать его в качестве анаболика, или анткатаболика точно не стоит. Зато он очень неплохо ингибирует (уменьшает) количество эстрадиола. То есть его назначение не допустить избыточного повышения женского полового гормона при использовании того же тестостерона на курсе.

В зависимости от чувствительности конкретного организма и высоты дозировок стероидов, рабочая доза Провирона лежит в диапазоне 25-50 мг в сутки. Больше 50-ти мг принимать не имеет смысла. Если эти дозы не работают тогда нужно обращаться к более мощным лекарствам.

Существует заблуждение по поводу полной безопасности Провирона. Это не так. Являясь производным дигидротестостерона, он может спровоцировать прыщи, выпадение волос на голове и их интенсивный рост на других частях тела, а так же неприятности с простатой. Именно поэтому, не нужно грубить с дозировками. Запомните: Провирон используется на курсе и сразу после него - дабы разобраться с лишним эстрадиолом. НА ПКТ (ПОСЛЕКУРСОВАЯ ТЕРАПИЯ) ЕГО ИСПОЛЬЗОВАТЬ НЕЛЬЗЯ! БУДУЧИ АНДРОГЕНОМ - ОН БУДЕТ СИЛЬНО МЕШАТЬ ВОССТАНОВЛЕНИЮ СОБСТВЕННОЙ ПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ.

Анастрозол - ингибитор ароматазы нового поколения. Самый лучший вариант на сегодняшний день. Быстро и эффективно уничтожает лишние молекулы эстрогенов и при соблюдении грамотной дозы отлично переносится организмом. Используем только во время курса для профилактики и сразу после его окончания перед ПКТ.

Дозировка - пол таблетки через день (0,5 мг). Можно просто держать в тумбочке под рукой и при появлении первых гадостей ароматизациии скушать таблетку сразу и ещё по пол таблетки через день до исчезновения нежелательных симптомов. После чего прекратить приём до возникновения новых неприятностей. После курса по пол таблетки через день на срок от недели до двух и только тогда начинаем ПКТ.

Только учтите - стоит переборщить с разумной дозой - и побочные эффекты полезут как из рога изобилия. Обычно это депрессия, бессонница, отсутствие аппетита, боли в области сердца, снижение скорости и качества мышления и ухудшение памяти. А ещё вполне возможны проблемы с либидо, боли в костях и резкое ухудшение соотношения плохого и хорошего холестерина. Всё это связано с чрезмерным снижением эстрадиола в организме. Определённое количество женского гормона необходимо в мужском организме для его нормальной жизнедеятельности. И как только его уровень падает ниже допустимой нормы - мышцы перестают расти, разрушаются костные ткани, страдает сердце и нервная система. А ещё мужик тупеет и теряет интерес к противоположному полу.

Летрозол и Экземестан - это родные братья Анастрозола. Ингибиторы ароматазы. Вот только использование их мужчинами – любителями не допустимо. Их действие настолько мощное, что контролировать его не получится. Приобретая их - вы рискуете заполучить всё то, о чём я написал выше в побочных эффектах анастрозола, причём, в гипертрофированной форме.

Аминоглютетимид (Цитадрен, Ориметен) - с одной стороны мощный антикатаболик, а с другой - ингибитор ароматазы. С появлением анастрозола полностью потерял свою актуальность. Несмотря на мощное действие и высокую эффективность - обладает букетом побочных эффектов. Самый опасный, это резкое уменьшение синтеза прегненолона - предшественника всех стероидных (холестериновых) гормонов. Проще говоря - может спровоцировать проблемы с половой системой и надпочечниками. Оно вам надо?

Тестолактон – новое творение светил фармакологии. Революционное средство - сочетающее в себе стимулирующее по отношению к яичкам действие гонадотропина и мощное ингибирование ароматазы. Может использоваться как во время курса - так и после него перед ПКТ. Одно печалит - стоит как крыло от самолёта. Так что для простого смертного это пока за гранью фантастики.

И самое главное запомните два правила.

Первое - любые ингибиторы ароматазы используются исключительно во время стероидного цикла (с целью профилактики) и сразу после его окончания (дабы избавится от лишнего эстрадиола) перед началом ПКТ. На ПКТ используют ТОЛЬКО блокаторы эстрогенных рецепторов (тамоксифен, кломифен и торимифен).

Второе - если вам недостаточно указанных выше дозировок, значит проблема либо внутри вас (печень или генетические особенности организма), либо (что бывает ГОРАЗДО чаще) вам нужно снижать дозировки ароматизирующихся стероидов. И ещё - если под одним/двумя сосками образовалось уплотнение - справится с ним только тамоксифен. Другие антиэстрогены могут помочь, или не помочь. Это уже индивидуально.

Блокаторы эстрогенных рецепторов

Тамоксифен, кломид и торимифен - это селективные модуляторы эстрогенных рецепторов. На сегодняшний день их нужно использовать ТОЛЬКО на ПКТ. Исключением может быть тамоксифен - для борьбы с УЖЕ образовавшемся уплотнением на курсе. Те, кто продолжает следовать советским стереотипам (использовать их на курсе), делают большую ошибку. Для подтверждения моих слов советую найти побочные эффекты любого из этих трёх веществ и внимательно их изучить. Я не стану их здесь перечислять - уж слишком длинный список. Времена меняются - и оставаться в прошлом это ТУПО!

Отдельно следует сказать про оксиметолон. Он не превращается в эстрадиол, а активирует эстрогенные рецепторы напрямую. То есть в его случае ингибиторы ароматазы бесполезны. Единственный способ бороться с явлениями феминизации при его использовании – это принимать параллельно блокаторы эстрогенных рецепторов (тамоксифен, кломид, торимифен).

Чем опасен избыток пролактина?

Нандролон, оксиметолон (опять он отличился) и тренболон - это стероиды, проявляющие прогестагенную активность. Помимо них существует ещё норэтандролон но достать его нереально так что говорить о нём не будем.

Чем это чревато? Молекулы этих стероидов способны присоединятся к прогестиновым рецепторам - это в свою очередь провоцирует повышение активности ряда ферментов, которые инактивируют действие дофамина. А дофамин это единственный контролёр производства пролактина в гипофизе.

Дальше всё просто - пролактина становится слишком много. Отсюда ярко выраженные явления феминизации (развитие вторичных половых признаков по женскому типу). То же самое что и в случае избыточного количества эстрадиола в организме. Гинекомастия, заливание водой, жиронакопление и самое страшное - глобальное угнетение деятельности дуги гипоталамус-гипофиз-яички. Избыток пролактина чреват сильным нарушением эректильной функции и проблемами со сперматогенезом (атрофией яичек и стерильностью спермы). Самое неприятное - это длительное (особенно после нандролона) восстановление половой дуги. Отдельно стоит сказать о пролактиновой гинекомастии. Основные рецепторы мишени пролактина находятся в грудных железах. Там же находятся и эстрогенные рецепторы (не у всех - но у многих) Пролактин не только способствует активному накоплению жира в области груди, но повышает восприимчивость эстрогенных рецепторов и активность молекул эстрадиола. То есть мы можем получить не просто гинекомастию, а чудовищную гинекомастию - бороться с которой будет очень трудно.

Особняком стоит тренболон. В его случае гинекомастия бывает крайне редко. А задержка жидкости и жиронакопление, это для трена вообще нонсенс. Но эректильную дисфункцию он может провоцировать. Увы.

Теперь о лекарствах - помогающих со всем этим безобразием справляться.

Ингибиторы пролактина

Каберголин (Достинекс) – это ингибитор пролактина нового поколения. Он избирательно стимулирует дофаминовые рецепторы типа Д-2. То есть быстро и уверенно уменьшит количество лишнего пролактина. Самое главное - пока будет работать каберголин - будет восстанавливаться угнетённый ранее дофамин. Разумная доза каберголина это 250мкг раз в четыре дня (грубо говоря - одна таблетка - содержащая 500мкг в неделю) Сейчас появились аналоги Достинекса и вполне можно пользоваться ими.

Побочные эффекты этого вещества (при соблюдении указанной дозы) проявляются в виде бессонницы и подавленного аппетита. Реже может наблюдаться ухудшение настроения. Бывают они не у всех и обычно проходят через несколько дней после начала применения.

Бромокриптин (Парлодел) - тоже ингибитор пролактина и тоже очень эффективный. Действие аналогичное каберголину, только в отличие от последнего, бром способен несколько угнетать производство гормона роста гипофизом (этот факт до конца не доказан но учесть его всё таки стоит). Ещё одно отличие это ярко выраженные побочные эффекты. Обычными для этого вещества являются: тошнота, полное отсутствие аппетита и мигрень. Иногда бромокриптин вызывает приступы пониженного артериального давления (что усугубляет все вышеуказанные побочки и провоцирует сонливость и физическую слабость).

Самый лояльный способ приёма этого лекарства - по пол таблетки ежедневно перед сном и в течение десяти дней довести до двух таблеток ежедневно. Одну перед завтраком вторую перед сном. Имеются в виду таблетки, содержащие 2,5 мг действующего вещества.

А теперь самое главное. Пролактин - это очень нужный гормон в организме мужчины. Помимо водно-солевого обмена он принимает участие в образовании сперматозоидов и обеспечении оргазма. Но самое главное, это иммуномодулирующее действие. Стоит лишь немножко понизить естественный уровень пролактина - и мы рискуем надолго подорвать защитные функции нашего любимого организма. Причём страдает не только общий, но и клеточный иммунитет тоже.

Выводы

Как вы заметили, перебарщивать с ингибиторами ароматазы и пролактина не стоит. Иначе нам может стать не до спорта. Самый простой способ контролировать пролактин и эстрадиол, это регулярно сдавать анализы. До, во время и после курса. Вот только простой любитель не готов к этому финансово. Денег уходит больше чем на фармакологию и еду.

Что можно посоветовать тем, у кого нет чемодана баксов на антресолях?

1. Очень аккуратно подбирать и повышать дозировки тестостерона.

2. Метан, оксиметолон и нандролон исключить (про метилтестостерон я вообще молчу), и осторожно знакомится с тренболоном.

3. Если решили курсить по жизни - всегда держите ингибиторы ароматазы и пролактина под рукой. Но используйте их только в случае реальной необходимости. Ведь в данном случае перебор куда опаснее.

4. Следите за состоянием печени. Не начинайте химичить - пока не приведёте её в порядок.

5. И ВСЕГДА проводите ПКТ, перед длительной паузой в стероидной терапии.

Нашли ошибку в статье? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter. И мы её исправим!

Похожие статьиПопулярные статьиСвежие статьи Степан | 2018-02-12

Сергей, благодарю за ответ. Ароматизации нет, та как готовлюсь к прохождению курса пропионат и туринабол

ответить

ответить

Степан | 2018-02-12

Здравствуйте Сергей, с уважением отношусь к вашим консультациям. Хотел вас попросить проконсультировать нужно ли и в на коком этапе добавить Каберголин (Достинекс) к курсу тестостерон пропионат+ туринабрл+анастразол+кломид. Благодарю за внимание.

ответить

ответить

Дмитрий | 2018-01-25

Доброй ночи! Курс, тест энка 500 неделя, планирую до 750 поднять, и 100 мг в день анаполон, когда закончу анапу, добавлю тренболон энантата по 400 в неделю... Вот вопрос, можно ли одновременно летрозол и каберголин принимать на этом Курсе? И а какой дозе. С момента курса прошло 2 недели, кино пока не лезет, особо не заливает, 3 кг набрал

Сергей Ткаченко (тренер по бодибилдингу) | 2018-01-25

да, можно принимать вместе. летрозол по одной таб через день. кабер Классическая схема приема: 0.25 мг каждый 4 день, если уровень пролактина высокий, то применяют по 0.25 мг раз в 2 дня, до тех пор, пока он не станет нужным, далее используется первый вариант до конца курса.

Дмитийп | 2018-01-25

А летрозол тоже до конца курса в такой дозе?

Сергей Ткаченко (тренер по бодибилдингу) | 2018-01-25

да

ответить

ответить

Александр | 2018-01-10

Вечер добрый! выручайте советом,начал курс на сушку,купил аптечный пропионат+СТАНАЗАЛОЛ, 100мг через день теста и по 40мг станазалола, прошол месяц курса на правом соске появился комочек, вопрос,каким образом это можно убрать не прирывая курс,или не как,я понимаю что,это из за повышенного эстродиола,пить анастразол смысла уже думаю нет,так как он гино не уберёт,предложите вариант чтобы продолжить курс,и убрать одновременно гино

Сергей Ткаченко (тренер по бодибилдингу) | 2018-01-10

анастразол как раз таки пить и нужно, можете взять в аптеке аналог летрозол.

Александр | 2018-01-10

Сергей,а как на счёт тамоксифена?даже если я и ураню эстродиол,то уплотнение всё равно останется?и ещё я ставлю 2 ампулы аптечного пропионата, ампула по 1мл действующего вещества 50мг, может есть смысл ставить по одной ампуле через день по 50мг,или это мало?

Сергей Ткаченко (тренер по бодибилдингу) | 2018-01-11

ставьте по 2 мл. нет, после курса анастразола уплотнение пройдет, так как не будет ароматизации

Александр | 2018-01-11

Сергей,если ароматизация не будет,то речи о росте мышц и быть не может?

Сергей Ткаченко (тренер по бодибилдингу) | 2018-01-11

будут расти мышцы. сейчас главное гино убрать.

ответить

ответить

Костя | 2018-01-08

Здравствуйте, уважаемые тренера!=) Подскажите пожалуйста по ПКТ) Курсы были метана, метан+дека, оксиметалон соло) немножко глупый вопрос, не серчайте) Хочу попробовать фармакомовский фармамикс 4 + метан (инъекционка, Состав микса - Nandrolone Phenylpropionate 75 мг/мл Nandrolone Decanoate 125 мг/мл Testosterone Phenylpropionate 150 мг/мл Testosterone Decanoate 250 мг/мл) На ПКТ рекомендуют стандартно кломид, анастразол и довольно блин экзотический Каберголин(Достинекс), под заказ его нет, в аптеках ходить выпрашивать не хочется)) насколько рискованно данный микс пользовать без каберголинабромокриптина в плане подъёма пролактина- гино и либидо? раньше им не пользовался...

ответить

ответить

Степапан | 2017-08-28

образовалась гинекомастия на одной стороне, крупная, что делать? что пить и как

ответить

ответить

Юрий | 2017-06-26

Мое почтение, знатокам)) курсил туринаболом от соло четыре недели. Потом решил пропионатом продолжить по сотке через день длительностью на шесть недель. Раз в неделю гонадотропин 1000. На половине курса пропионата сдал анализ - эстрадиол в 1,5 раза выше от верхнего референтного значения, Пролактина в 3 раза выше. Мне посоветовали 0,25 достинекса раз в неделю длительностью пару недель и анастразол по 1 табл через день. Последние три недели подключить провирон. Может что посоветуете Вы? Спасибо

ответить

ответить

Стас | 2017-03-16

начинаю курс метан плюс энантат(40мг+500)12 недель....что пить и сколько на курсе чтобы не слишком заливало?и обязательно ли пить????

Юрий Климишин (Мясной Негодяев) | 2017-03-16

Анастрозол пить. По пол таблетки в день. Или таблетку через день. Если вас не волнуют такие побочки ароматизации, как Гинекомастия и избыточная задержка жидкости вкупе с акне, тогда не обязательно...

ответить

ответить

Сабыр | 2017-02-11

Здравствуйте! Вот щас в данное время на курсе Омнадрена. Как только начал курить использую провирон 25мг в сутки и не превышал дозу, у меня к вам вопрос можно ли вместе с провироном (25мг) использовать Тамоксифен? У них не будет реакция если вместе использовать их? Заранее спасибо

ответить

ответить

tvoytrener.com

Пролактин | MenGen

Пролактин – гормон молочной железы, повышенный уровень которого очень часто доставляет атлетам большие проблемы.

Итак, пролактин у мужчин. Как уже было сказано, это гормон молочной железы. Исконно женский гормон, который, тем не менее, присутствует в малых количествах и в мужском организме. Несмотря на это, даже слегка повышенная его концентрация в крови моментально приводит к неприятным последствиям, о которых будет сказано дальше.

По сути, пролактин у мужчин– гормон не нужный. Если в женском организме он отвечает за лактацию, то есть за выделения молока, то в мужском… Функция сводится разве что к прямому влиянию на либидо. Низкий уровень пролактина проблемой не является, а вот если он будет хотя бы слегка выше референтных значений – вот тут-то и могут начаться проблемы.

Как только концентрация пролактина в крови возрастает до определенного уровня, либидо и потенция моментально идут на спад. Чем выше пролактин, тем слабее либидо и потенция. Однако тут тоже нельзя исключаться фактор индивидуальности – у кого-то либидо с завышенным в полтора раза от верхних референтных значений будет очень сильным, а у кого-то даже минимальные сдвиги в сторону повышения моментально «обрубят» желание к половому акту, что очень скоро приведет и к психологическим проблемам. Разумеется, ослабление либидо и потенции вследствие повышения пролактина – временно, как только баланс гормонов будет восстановлен, всё вернется на круги «своя».

Стоит разделять причины повышенного уровня пролактина у мужчин в случае приема ААС и в случае каких-либо врожденных или приобретенных факторов.

Врожденные/приобретенные (не относящиеся к приему спортивной фармакологии) причины:

Заболевания гипоталамуса и гипофиза (опухоль «пролактинома»)

Гипофункция щитовидной железы – гипотериоз (за счет повышения ТТГ)

Болезни почек

Болезни печени

Аутоиммунные заболевания – артрит, красная волчанка и пр.

Недостаток в организме витамина В6.

Стрессы, повышенный уровень эстрадиола, прогестерона.

Если вы констатировали факт повышенного уровня пролактина, при этом вы не принимали андрогенно-анаболических стероидов, вам необходимо искать причину из вышеперечисленного списка. Диагностируйте состояние гипофиза (путем проведения МРТ, УЗИ), пройдите гормональные исследования на предмет дисбаланса гормонов щитовидной железы, проверьте состояние печени и почек (УЗИ, МРТ, анализ крови), сдайте анализ на концентрацию в крови витамина Б6. Особое внимание следует обратить на последнюю строку причин повышенного уровня пролактина. Они могут показаться безобидными, однако чаще всего именно стресс является причиной гормонального дисбаланса. Стресс может быть как психологическим, так и физическим, возможно, вы слишком много тренируетесь, работаете, мало спите, на фоне этого мало ешьте. В таком случае вам срочно необходимо пересмотреть свой режим дня, максимально освободится от забот, которые приводят вас в состояние стресса.

Очень сильное влияние на уровень пролактина из вышеуказанного списка оказывает гипотиреоз, поэтому следует также большое внимание уделить диагностике состояния щитовидной железы, и если Вы выявите повышенный уровень ТТГ (Тиреотропный гормон), вам в первую очередь необходимо заняться её лечением.

Ну и напоследок, следует обратить Ваше внимание на такое явление как гинекомастия. Да, повышенный уровень пролактина ведет к её образованию. Однако и её наличие также приводит к повышению пролактина. Всё взаимосвязано. Если у вас наблюдается истинная гинекомастия, рекомендуем провести соответствующую операцию. Она очень проста и относительно недорогая. Стоит ли говорить, что внешний вид также кардинально изменится.

Однако, повышенный уровень пролактина вследствие врожденных/приобретенных заболеваний/факторов встречается не столь часто. Всё-таки, в случае с атлетами, принимающих андрогенно-анаболические стероиды, причиной является именно неграмотный прием этих препаратов.

Особое внимание здесь следует уделить прогестинам – препаратам, проявляющим прогестагенную активность. К ним относятся: Нандролон, тренболон, оксиметолон, болденон.

Не будем вдаваться в механизмы повышения пролактина на фоне приема прогестинов. Просто следует сказать несколько очень важных вещей.

Во-первых, перед каждым курсом необходимо проходить гормональные исследования. Если до курса у вас отмечается повышенный уровень этого гормона – даже не думайте применять прогестины. На самом курсе необходим контроль за его уровнем, какие бы незначительные дозировки вы не использовали. Спустя одну-две недели после начала курса (в зависимости от периода полураспада, то есть скорости включения в работу препарата) сдайте анализ на уровень пролактина. При его повышении – немедленно начните прием каберголина (его можно купить в аптеке под названиями «Берголак», «Достинекс»).

Принимайте одну таблетку (0,5 мг) один раз в неделю. Это обеспечит низкий уровень пролактина на протяжении всего курса.

Итак, подытожим.

Если вы констатировали факт повышения пролактина, при этом вы НЕ принимали ААС, проверьте состояние своего организма, в частности: Щитовидной железы, гипофиза, печени, почек, сдайте анализ крови на содержание витамина Б6, сведите к минимуму все стрессы.

Также обратите внимание, нет ли у вас гинекомастии. Если есть, лучшим выходом будет проведение простой и недорогой операции.

Если вы столкнулись с повышением пролактина на курсе ААС, срочно начните прием каберголина в дозировке 0,5 мг/неделя.

И еще один очень важный момент. Уровень пролактина также очень сильно зависит от уровня эстрадиола. Поэтому, если у вас наблюдаются излишки жировой ткани, нужно начать с избавления от этих самых излишков. Очень часто повышенный пролактин у мужчин является следствием именно этой проблемы.

mengen.ru

Пролактин в бодибилдинге - какие препараты использовать. Жми!

В современном бодибилдинге распространено достаточно много порой противоречивых мнений относительно пролактина.

Многие уверены, что данный гормон напрямую может сказаться на утрате либидо и подавлении функций мужских яичек.

Достаточно распространен слух, что пролактин это то же самое что прогестерон. Что это два названия одного и того же вещества.

В действительности это два абсолютно разных гормона совершающих совершенно разные функции в организме.

Что собой представляет

Пролактин это вещество, состоящее из ста девяноста девяти аминокислот относящееся к полипептидам.

По устройству оно во многом похоже на гормон роста вырабатываемый гипофизом. Наибольшее воздействие пролактин оказывает на молочные железы.

Он необходим для обеспечения процесса лактации, улучшает развитие и рост долек и протоков в них. Крайне необходим женщинам, но при этом для мужской половины человечества он не менее полезен.

Пролактин способствует лучшему выделению сперматозоидов и более быстрому восстановлению после оргазма. Если уровень пролактина в организме находится в норме, то гормон достаточно полезен. Его повышенное содержание часто приводит к негативным последствиям.

Что влияет на уровень гормона

Естественное повышение пролактина может происходить в процессе:

  • занятия сексом;
  • сна;
  • физических нагрузок.

Однако не в одном из этих случаев уровень пролактина не превышает необходимую норму. Она составляет от 53 до 360 мЕд/л для мужчины.

Одной из часто встречающихся причина сильного повышения уровня пролактина среди бодибилдеров является изнурительный тренинг до потери всяких сил. Ведь такие тренировки являются сильным стрессом для организма. А именно стресс одна из основных причин повышения пролактина у мужчин.

Также причиной увеличения уровня пролактина может стать эстрадиол. Соответственно повышение может свидетельствовать об ароматизации.

Кроме этого увеличение уровня пролактина может быть спровоцировано:

  • злоупотреблением алкоголя, марихуаны;
  • гипотериозом;
  • дефектом грудной клетки;
  • почечной недостаточностью.

Но в большинстве случаев данные причины не относятся к бодибилдерам.

Чем грозит повышенный уровень гормона

В первую очередь повышенный уровень пролактина крайне опасен для другого важного гормона тестостерона.

Как всем известно, тестостерон это важнейший гормон для роста мышц. Но после приема стероидов-анаболиков (таких как метан, например) или андрогенов может больше не повыситься до нужного уровня, а пролактин будет слишком завышен.

Если при нормальном уровне пролактина качество сперматозоидов, выносливость во время полового акта и восстановление после оргазмов улучшается, то при повышенном его уровне полностью обратный эффект. Также повышенный пролактин может замедлить или полностью остановить процесс роста мышц, вместе с этим притормозив или также остановив процессы жиросжигания.

Как держать уровень гормона в норме

Женщины являются по природе удивительными существами. Их организм в отличие от мужского способен самостоятельно вырабатывать такие гормоны как тестостерон и эстроген.

Эстрогены в мужском теле могут появиться только из трансформации тестостерона в эстрадиол. Это один из самых сильных эстрагенов. Такое может произойти только в процессе ароматизации при прохождении курса стероидов.

Возьмите на заметку: мужской организм способен выделять только тестостерон.

Именно поэтому если в курсе содержаться ароматизирующие препараты необходимо дополнить его антиэстрагенными препаратами. Но тут также стоит быть аккуратным, поскольку некоторые препараты наоборот приводят к повышению уровня пролактина.

Какие препараты можно использовать

Если содержание пролактина стало выше допустимой нормы для снижения можно использовать некоторые препараты называемые также ингибиторами. На самом деле их существуют достаточно мало.

Самые эффективные из них это Достинекс и Бромокриптин. Так же бывает еще такой препарат как Перголид. Но он встречается в России крайне редко. Именно поэтому его почти не используют.

Каждый из данных препаратов может привести к росту мышечной массы или сжиганию жира. Все зависит от целей, которые стоят перед атлетом.

Обратите внимание: препараты ингибиторы пролактина способны не только приостановить негативные процессы, но и восстановить организм.

Одним из самых основных минусов препарата Достинекс является его цена. К сожалению, она далеко не всем по карману. Правда стоит заметить, что продаются упаковки всего по 2 штучки, но найти их не так просто.

Достоинством Достинекса в первую очередь является его эффективность. Двух таблеток вполне хватает для целого недельного курса. Если этого окажется недостаточно можно использовать еще две таблетки.

Бромокриптин — более доступный препарат с точки зрения цены. Но вместе с этим у него намного больше побочных эффектов, которые особенно чувствуются в период приема.

В первую очередь это падение артериального давления. Если у атлета давление само по себе повышенно это вовсе не означает, что препарат приведет его в норму. Скорее оно упадет больше, чем должно было.

Кроме этого замечены такие побочные эффекты как:

  • сонливость;
  • апатия;
  • депрессия;
  • рвота.

Чтобы снизить побочные эффекты лучше всего начинать не с целой таблетки, а лишь с половинки. Принимать следует примерно два раза в день. Со временем дозировку можно повышать.

Об ингибиторах пролактина и о том, как снизить пролактин у мужчин, смотрите следующее видео:

anatomia-mastopatii.com


Смотрите также