Каптоприл в бодибилдинге


Каптоприл - описание и побочные эффекты

Каптоприл – препарат-ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) для лечения гипертензии и некоторых видов сердечной недостаточности. Он стал первым ингибитором АПФ и считался прорывом не только из-за своего механизма едйствия, но и благодаря революционному процессу разработки. Препарат был открыт и разработан в компании Squibb and Sons Pharmaceuticals на основе концепции, которую открыл лауреат Нобелевской премии Д. Вэйн, и теперь продается компанией Bristol-Myers Squibb под маркой капотен.

Содержание

  1. Применение в медицине
  2. Видео о каптоприле
  3. История
  4. Фармакокинетика
  5. Разработки из каптоприла
  6. Побочные эффекты каптоприла
  7. Передозировка

Применение в медицине

Применение каптоприла основано на его способностях расширения кровеносных сосудов и ингибирования некоторых видов функции почек. Эти преимущества наиболее ярко проявляются при:

Кроме того, он проявляет свойства улучшения настроения у некоторых пациентов. Это согласуется с наблюдением, что модели скрининга на животных предполагают антидепрессивную активность этого соединения, хотя в одном исследовании получены отрицательные результаты. Формальные клинические испытания у пациентов с депрессией не проводились.

Кроме того, препарат исследовался для использования в терапии рака.

Видео о каптоприле

История

Каптоприл был разработан в 1975 г. тремя исследователями в американской фармацевтической компании Squibb (сейчас это Bristol-Myers Squibb), Мигелем Ондетти, Дэвидом Кушманном и Бернаром Рубином. Squibb обратилась за патентной защитой препарата в феврале 1976 г., и в сентябре 1977 г. получен патент США 4046889.

Разработка этого средства была одним из первых успехов революционной концепции лекарств на основе лиганда. В середине XX в. Широко изучали ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая представила несколько своевременных целей в развитии новых методов лечения гипертонии. Первыми были опробованы ренин и АПФ. Каптоприл стал кульминацией усилий лабораторий Squibb по разработке ингибитора АПФ.

Ондетти, Кушманн и его коллеги создали основу для работы, которая была проведена в 1960-х исследовательской группой во главе с Д. Вэйном в Королевском колледже хирургов Англии. Первый прорыв был сделан Кевином Нг в 1967 г., когда он обнаружил, что преобразование ангиотензина I в ангиотензин II происходило в малом круге кровообращения, а не в плазме. В отличие от этого, Серхио Феррейра обнаружил, что брадикинин исчез при прохождении через малый круг кровообращения. Преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и инактивация брадикинина, как считалось, были опосредованы одним и тем же ферментом.

В 1970 г., используя фактор потенцирования брадикинина (ФПБ), представленный С. Феррейра, Нг и Вэйн обнаружили, что преобразование ангиотензина I в ангиотензин II подавлялось при его прохождении через малый круг кровообращения. Позже было обнаружено, что ФПБ является пептидом в яде копьеголовой гадюки (Bothrops jararaca), который стал «ингибитором собранного продукта» в превращающем ферменте. Каптоприл был разработан из этого пептида после того, как с помощью модификации на основе QSAR было установлено, что терминальный сульфгидрильный фрагмент пептида обусловил высокую потенцию ингибирования АПФ.

6 апреля 1981 г. каптоприл был одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Препарат стал дженериком в США в феврале 1996 г., когда закончился срок исключительного положения Bristol-Myers Squibb на рынке.

Разработка каптоприла была заявлена в качестве примера «биопиратства» (коммерциализация традиционных лекарств), так как коренные бразильские племена, впервые использовавшие яд гадюки в качестве яда для стрел, не обнаружили никаких его преимуществ для здоровья.

Фармакокинетика

В отличие от большинства ингибиторов АПФ, каптоприл не вводится в виде пролекарства (другим таким препаратом является лизиноприл). Около 70% перорально введенного каптоприла всасывается. Биодоступность снижается при наличии пищи в желудке. Он частично метаболизируется и частично выводится в неизмененном виде с мочой.

Разработки из каптоприла

Профиль негативных реакций каптоприла похож на другие ингибиторы АПФ, и кашель – наиболее распространенная негативная реакция. Тем не менее, он также ассоциируется с высыпаниями и нарушениями вкуса (металлический привкус или потеря вкуса), которые относятся к уникальной доле тиола.

Каптоприл также имеет относительно плохой фармакокинетический профиль. Короткий период полураспада требует дозирования 2-3 раза в день, что может ослабить приверженность пациента к лечению.

Последующие ингибиторы АПФ

Нежелательные реакции и фармакокинетические ограничения каптоприла стимулировали разработку эналаприла и последующих ингибиторов АПФ. Они были специально разработаны без сульфгидрильного фрагмента, который считается ответственным за появление сыпи и нарушений вкуса. Большинство последующих ингибиторов АПФ вводятся как пролекарства, чтобы улучшить биодоступность при пероральном приеме. Они отличаются продолжительным периодом полураспада и вводятся 1 или 2 раза в день, что может улучшить приверженность пациента к лечению.

Побочные эффекты каптоприла

Побочные эффекты каптоприла включают кашель за счет увеличения в плазме уровня брадикинина, отек Квинке, агранулоцитоз, протеинурию, гиперкалиемию, изменение вкусовых ощущений, тератогенность, постуральную гипотензию, острую почечную недостаточность и лейкопению. За исключением постуральной гипотензии, которая обусловлена коротким и быстрым режимом действия препарата, большинство перечисленных побочных эффектов общие для всех ингибиторов АПФ. Кашель происходит чаще всего. Может произойти гиперкалиемия, особенно при использовании с другими препаратами, из-за которых повышается уровень калия в крови, такими как калий-сберегающие диуретики. Другие нежелательные эффекты:

Передозировка

При передозировке каптоприлом (и другими ингибиторами АПФ) в качестве антагониста может быть использован налоксон.

 

www.nazdor.ru

Каптоприл - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать АД и функцию почек, У пациентов с ХСН препарат применяют под тщательным медицинским контролем.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (поваренной соли) (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При применении гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

Нарушение функции почек

При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за повышения креатинина.

У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное действие"), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и каптоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием каптоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять каптоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них количество лейкоцитов в крови перед началом лечения, в первые 3 месяца терапии - каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца.

Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом.

Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата Каптоприл. В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход нейтропении отмечали у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, нa фоне приема иммунодепрессантов или при сочетании обоих указанных факторов.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении каптоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у нацистов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Каптоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Повышенная чувствительноcть/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и каптоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел "Побочное действие"). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к легальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел "Противопоказания"),

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Каптоприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Пациенты с сахарным диабетом

При применении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Не рекомендуется одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II у пациентов с диабетической нефропатией.

Препараты лития

Одновременное применение препарата Каптоприл и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему, Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м2) (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При применении каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

www.lsgeotar.ru

Каптоприл при гипертоническом кризе ⋆ Лечение Сердца

Применение Каптоприла для лечения артериальной гипертензии (гипертонической болезни)

Каптоприл – лекарственное вещество, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ) . Каптоприл производится фармакологической промышленностью в виде лекарственных препаратов под разными торговыми названиями в виде монопрепаратов, содержащих только одно лекарственное вещество (Каптоприл): Каптоприл, Каптоприл-Нортон. а также в виде комбинированных лекарственных препаратов, содержащих два лекарственных вещества взаимно усиливающих гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект – Каптоприл и мочегонное лекарственное вещество Гидрохлортиазид (тиазидный диуретик): Капозид, Капотиазид, Каптопресс 12,5-Дарница, Каптопресс-Дарница, Нормопресс.

Каптоприл, Каптоприл-Нортон производится в виде таблеток, содержащих в 1 таблетке каптоприла 12,5 мг; 25 мг; 50 мг.

Капозид, Каптопресс-Дарница, Нормопресс производятся в виде таблеток, содержащих в 1 таблетке 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида.

Капотиазид, Каптопресс 12,5-Дарница производятся в виде таблеток, содержащих в 1 таблетке 50 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Таблетки кроме лекарственных (-ого) веществ (-ва) содержат вспомогательные вещества, которые могут влиять на индивидуальную чувствительность к лекарственному препарату.

Применяются лекарственные препараты Каптоприла для лечения артериальной гипертензии при отсутствии противопоказаний к их применению .

Способ применения и дозы

Лечение артериальной гипертензии необходимо начинать с монопрепаратов каптоприла: Каптоприл, Каптоприл-Нортон.

Таблетку монопрепарата каптоприла принимают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды, проглатывают, запивая водой. Гипотензивный эффект наступает через 30-60 минут (после приёма пищи – через 90 минут).

Периодичность приёма 3 раза в день через одинаковый интервал времени (через 8 часов), так как продолжительность гипотензивного действия каптоприла составляет 6-8 часов.

Таблетки принимают ежедневно, в одно и тоже время. Если произошёл пропуск приёма разовой дозы препарата, нельзя принимать одновременно две разовые дозы сразу.

При необходимости для достижения быстрого гипотензивного эффекта (например, при гипертоническом кризе) таблетку принимают под язык. При этом таблетку необходимо держать под языком до полного растворения. Гипотензивный эффект при приёме под язык наступает через 15-30 минут. Если таблетку растолочь в порошок, засыпать порошок под язык и держать до полного растворения – гипотензивный эффект наступит быстрее. При гипертоническом кризе таблетку, содержащую 25 мг каптоприла, принимают под язык. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта через 1 час принимают под язык ещё одну таблетку, содержащую 25 мг каптоприла.

Разовая доза Каптоприла при лечении артериальной гипертензии составляет: начальная – 12,5 мг, максимальная – 50 мг.

Суточная доза составляет: начальная – 37,5 мг / сутки (12,5 мг х 3), максимальная – 150 мг / сутки (50 мг х 3).

При применении каптоприла в дозах превышающих максимальные, возможна передозировка и усиление побочных эффектов каптоприла. При передозировке происходит резкое и значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса и развития острой сердечно-сосудистой недостаточности, которая может закончиться летально. В результате резкого снижения артериального давления возможно развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений. Поэтому максимальную дозу нельзя превышать никогда. При передозировке человек нуждается в оказании неотложной медицинской помощи: его необходимо уложить (придать горизонтальное положение), ноги должны быть приподняты, для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК) необходимо ввести внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости, применить гемодиализ.

При лечении артериальной гипертензии каптоприлом, дозы необходимо подбирать индивидуально. Лечение артериальной гипертензии необходимо начинать с начальных доз. Для людей с признаками обезвоживания (гиповолемии), гипонатриемии (пониженного уровня натрия в крови), а также для людей пожилого возраста начальные дозы Каптоприла должны быть уменьшены в 2 раза: разовая 6,25 мг, суточная – 18,75 мг. При отсутствии гипотензивного эффекта или при недостаточном гипотензивном эффекте разовую и суточную дозу постепенно увеличивают (не раньше, чем через 24 часа). При этом разовая и суточная дозы не должны превышать максимальные. Если необходимый гипотензивный эффект не достигнут при максимальных дозах 150 мг / сутки (50 мг х 3), необходимо перейти на приём комбинированных препаратов каптоприла, содержащих каптоприл и мочегонное лекарственное вещество гидрохлотиазид (тиазидный диуретик).

К таким лекарственным препаратам относятся препараты, которые производятся фармацевтической промышленностью под торговыми названиями: Капозид, Капотиазид, Каптопресс 12,5-Дарница, Каптопресс-Дарница, Нормопресс.

1 таблетка Капозида, Каптопресса-Дарница, Нормопресса содержит 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида.

1 таблетка Капотиазида, Каптопресса 12,5-Дарница содержит 50 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Комбинированные препараты каптоприла принимают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. При необходимости для достижения быстрого гипотензивного эффекта (например, при гипертоническом кризе) – принимают под язык.

Начальная доза комбинированных препаратов каптоприла составляет 0,5 (половина) таблетки 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида в сутки (в один или два приёма). Если и в этом случае не удаётся достигнуть необходимого гипотензивного эффекта, то можно сочетать в течение суток приём комбинированных препаратов с монопрепаратами каптоприла и гидрохлортиазида. При этом необходимо, чтобы суточная доза каптоприла не превышала 150 мг, а гидрохлортиазида – 50 мг.

Максимальный терапевтический эффект от применения препаратов каптоприла наступает через 2-8 недель от начала лечения. Поэтому каждые 2 недели может возникать необходимость корректировки дозы препарата.

При применении каптоприла на ряду с гипотензивным эффектом могут быть побочные эффекты . которые носят индивидуальный характер .

Особенности применения

В первые 3 месяца применения каптоприла необходимо контролировать количество лейкоцитов в крови каждые 2 недели, затем – каждые 2 месяца.

При применении каптоприла необходимо контролировать функцию почек.

Применять каптоприл при хронической сердечной недостаточности необходимо под систематическим медицинским контролем.

В первые две недели применения каптоприла следует воздержаться от управления транспортными средствами и / или выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, вследствие резкого снижения артериального давления.

Во время применения Каптоприла следует уменьшить употребление с пищей поваренной соли.

При применении Каптоприла с другими лекарственными препаратами следует учитывать их взаимодействие .

Ваши отзывы, комментарии о применении лекарственных препаратов Каптоприла Вы можете разместить ниже.

Новые статьи по данной теме:

Еще статьи по данной тематике:

Каптоприл – первый ингибитор ангиотензин-превращающего фермента в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: 40 лет

Д. В. Преображенский, Б. А. Сидоренко, И. С. Дедова, М. А. Бугримова, Е. В. Тарыкина

Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова;

Учебно-научный медицинский центр УД Президента Российской Федерации, Москва

В 2005 г. исполнилось 30 лет с того времени, как под руководством D. W. Cushman и M. A. Ondetti был синтезирован первый ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), пригодный при приема внутрь, каптоприл. Вскоре, в середине 70-х годов прошлого века были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появились несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большая часть новых ингибиторов АПФ в отличие от каптоприла не содержат сульфгидрильной группы, а связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Кроме того, карбоксиалкильные ингибиторы АПФ оказывают более продолжительное действие и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая все эти особенности, лизиноприл, эналаприл и длительнодействующие другие ингибиторы АПФ, не содержащие сульфгидрильной группы, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого служит каптоприл. Одними из немногих исключений являются зофеноприл и фозиноприл. Первый, как и каптоприл, относятся к сульфгидрильным ингибиторам АПФ, однако оказывает более продолжительное действие. Второй связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей фосфинильной группой.

Несмотря на появление новых ингибиторов АПФ, обладающих более длительным действием и большим сродством к АПФ, а также иными путями элиминации, первый ингибитор АПФ каптоприл (капотен) продолжает широко использоваться при лечении разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы и диабетической нефропатии и с диагностическими целями.

I. Клиническая фармакология каптоприла

Ингибиторы АПФ можно классифицировать по-разному. Разделение их на группы, в зависимости от того, как химическая группа в молекуле ингибитора АПФ взаимодействует с активными центрами АПФ, не имеет практического значения.

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонапрол) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь в результате гидролиза они превращаются в активные диациднгые метаболиты, например, эналаприл превращается в эналаприлат, зофеноприл – в зофеноприлат. Следовательно, ингибиторы АПФ можно разделить на активные лекарственные формы и пролекарства.

Ингибиторы АПФ различаются не только химической структурой, но и особенностями фармакокинетики, которые послужили основанием для разделения их на три основные группы.

Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ

Класс I — липофильные лекарства:

Каптоприл

Алацеприл

Альтиоприл

Фентиаприл

Класс II — липофильные пролекарства

Подкласс IIА — препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):

Каптоприл

Каптоприл — первый представитель лекарств из группы ингибиторов АПФ. Синтезирован в 1973-75 гг. и с того времени применяется для лечения гипертонии, а впоследствии и сердечной недостаточности. Появление каптоприла и других ингибиторов АПФ позволило существенно изменить подходы к лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ингибиторы АПФ — и каптоприл в том числе — стали краеугольным камнем лечения сердечной недостаточности. Это произошло под влиянием впечатляющих результатов исследований, в которых оценивали эффективность препаратов этого класса.

Важно для пациентов! Эффективное лечение каптоприлом — возможно только, если вы будете регулярно принимать лекарство регулярно, по 3-4 раза в сутки, как назначит врач. Это лекарство хорошо подходит для неотложной помощи при гипертоническом кризе. Но основное его предназначение — системное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний.

Каптоприл и капотен — это одно и то же лекарство. Далее в статье мы иногда пишем «каптоприл», а иногда «капотен». Следует помнить, что это один и тот же препарат от гипертонии и сердечной недостаточности.

Подходящую лично для вас дозировку может подобрать только опытный врач. Передозировка капотена может чрезмерно понизить артериальное давление, и из-за этого случится инфаркт. Поэтому не занимайтесь самолечением! Сдайте анализы, а потом проконсультируйтесь с грамотным специалистом.

Каптоприл — инструкция

Эта статья состоит из инструкции к препарату каптоприл, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению каптоприла (капотена) написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

heal-cardio.ru

Каптоприл — Как действуют таблетки каптоприл, инструкция по применению

Препарат «Каптоприл» является сильнодействующим синтетическим блокатором АПФ, ангиотензинпревращающего фермента.

Назначается в виде медикаментозной терапии для заболеваний, связанных с повышением артериального давления, ХСН, хронической и острой сердечной недостаточности.

В редких случаях используется при сахарном диабете. Но это касается только I типа. Содержащие действующее активное вещество каптоприл таблетки и блокаторы АПФ, химические соединения синтетического происхождения, способствуют эффективному понижению АД, улучшают кровоснабжение миокарда, уменьшают нагрузку на сердце, нормализуют циркуляцию крови по почечным и сосудам миокарда.

Они угнетают такие ферменты, как олигопептидный гормон ангиотензин II, отвечающий за сужение сосудов, замедляют распад и активизируют работу пептида брадикинина, расширяющего сосуды.

Длительный прием препарата «Каптоприл» снижает явные признаки гипертрофии миокарда, препятствует агрегации, образованию тромбов, уменьшает их количество, расширяет артерии.

Применяется в моно и комплексной терапии с диуретиками, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами АПФ.

Показания для применения и приема «Каптоприл»

Широко используется и назначается врачами. Всасывается в ткани около 70% состава препарата, усваивается организмом и оказывает целенаправленное действие 60%.

Легко перерабатывается печенью и выводится с мочеиспусканием.

Какие показания и рекомендации имеет «Каптоприл:

  • понижение артериального давления, гипертензия. Может спровоцировать признаки гипотонии;
  • гипертрофия миокарда. Утолщение и уплотнение стенок желудочка сердца;
  • недостаток выработки Na+. Именно он является основной причиной неправильной работы сердца;
  • сердечная недостаточность. Применяется в комплексной терапии. Используется для лечения острой и хронической формы;
  • патологии и нарушения ЛЖ. При улучшении общего состояния пациента после перенесенного инфаркта и стабилизации;
  • поражение почечных сосудов, нефропатия. Нарушение углеводного и липидного обмена, вызванное сахарным диабетом. Только при заболевании I типа.

Есть особые указания, которые следует учитывать при приеме лекарственного средства.

Отсутствует точная инструкция по приему «Каптоприла» при некоторых заболеваниях:

  • системный васкулит. Наблюдается при разрушении стенок сосудов с последующим поражением органов, суставов и кожных покровов;
  • нарушения соединительной ткани.

В этом случае требуются рекомендации врача. Самостоятельно нельзя сочетать препарат с иммунодепрессантами, антиаллергенными лекарственными средствами.

Аналоги препарата «Каптоприл»

При отсутствии данного препарата можно приобрести его заменители. В их состав входит такое же действующее активное вещество. Все они являются блокаторами и ингибиторами АПФ. Показания к применению и противопоказания идентичны.

Вместо «Каптоприла» можно купить следующие аналоги:

  • «Престариум»;
  • «Каптоприл 25 мг»;
  • «Алкадил»;
  • «Ангиоприл»;
  • «Рилкаптон»;
  • «Тензиомин»;
  • «Капокард»;
  • «Блокордил»;
  • «Капотен»;
  • «Берлиприл»;
  • «Диротон»;
  • «Листрил».

Существует множество производителей, которые выпускают препарат под названием «Каптоприл».

Очень часто пациенты не решаются покупать лекарственное средство, так как оно содержит дополнительные названия: Веро, СТИ, АКОС, ГЕН, ШенТон 25, Сандоз. Не стоит беспокоиться, это всего лишь указание на производителя.

Инструкция по применению

Симптоматическая артериальная гипертензия. Для изучения реакции организма на состав лекарства назначается начальный первичный прием от 6,25 мг.

Дозировка может быть увеличена и до 12, 5 мг. Количество приема — 2 раза. При отсутствии ухудшения состояния лечение можно продолжать. Увеличивать количество препарата можно только не менее чем через 2 недели. Максимальный прием составляет до 50 мг. Количество применения — 3 раза.

«Каптоприл» при слишком высоком давлении. Необходимо проведение комбинированного медикаментозного лечения. Тяжелая форма гипертензии предусматривает сочетание с препаратом

«Гидрохлоротиазид». Суточный прием – от 25 мг. При необходимости возможно увеличение до 50 мг.

Гипертоническая болезнь, протекающая в умеренной форме. Суточная поддерживающая у средства «Каптоприл» минимальная дозировка составляет от 12,5 мг. Максимальный прием – 25 мг. Использоваться около 2 раз.

Порок сердца, который проявляется в форме сердечной недостаточности. Допустимая доза составляет от 6,25, но не больше 12,5 мг. Количество приема — 3 раза. Рекомендованная у средства «Каптоприл» и максимальная дозировка, которая не должна превышать 150 мг.

Уже через 3 суток после улучшения проявления ишемической болезни, инфаркта, допустимо использовать содержащие каптоприл таблетки для назначения. Дневная доза не должна превышать 6,25 мг. По указанию лечащего специалиста возможно постепенное увеличение количества до 12,5 мг, но только под наблюдением. Максимальный прием — 150 мг.

При незначительных нарушениях функционирования желчевыводящей системы и почек суточный прием предусматривает количество от 75 мг и до 100 мг. Тяжелая форма – не более 12,5 мг.

Нефропатия, которая развивается на фоне сахарного диабета. Суточная дозировка составляет от 75 мг и до 150 мг.

Людям преклонного возраста назначают по 6,25 мг. Количество приемов составляет не более 2 раз.

Как принимать «Каптоприл», чтобы его действие было максимально эффективным. Следуя инструкции, необходимо за 1 час до предполагаемого приема пищи проглотить таблетку.

Разжёвывать ее не стоит. Проглотить и запить 1⁄2 стакана воды. Препарат подействует через час. Но для быстрого эффекта, можно положить капсулу под язык. Наблюдается постепенное понижение артериального давления.

«Каптоприл»: побочные действия

Хотя одним из основных показаний к применению препарата является недостаточная работа сердца, воздействие на сердечно-сосудистую систему он все-таки оказывает:

  • гипотензия ортостатическая. Прекращение поступления притока крови к головному мозгу, резкое понижение артериального давления. Возможны обмороки, головокружения;
  • тахикардия. Увеличивается частота сердечных сокращений. Наблюдается снижение показателей артериального давления. Может спровоцировать ишемическую болезнь, инфаркт миокарда.

Производители и фармацевты указывают, что только 1% действующего вещества «Каптоприла» способно проникать в кровеносную и центральную нервную систему.

На самом деле, последствия возникают:

  • мигрень, головокружения;
  • астения. Болезненное состояние, известное как синдром хронической усталости. Может перейти в неврастению;
  • парестезия. Потеря чувствительности, онемение появление неприятного ощущения в виде «мурашек». Возникает на фоне нарушения или поражения залегающего нерва и кровоснабжения.

Лекарственное средство препятствует почечной недостаточности, нормализует полноценный естественный кровоток. Вместе с этим нарушает работу мочевыделительной системы. Провоцирует заболевание протеинурия или повышение уровня белка. При явной дисфункции почек прием необходимо прекратить.

«Каптоприл» приводит к нарушению метаболизма:

  • ацидоз. Нарушение соотношения кислотности и щелочи, уменьшению рН;
  • гиперкалиемия. Нехватка К, калия, в организме, которая спровоцирована почечной недостаточностью.

Со стороны органов пищеварительной системы, желудочно-кишечного тракта могут возникать не менее тяжелые последствия:

  • нарушение обоняния. Неспособность к определению запахов, нарушение обонятельных нервов, рецепторов;
  • стоматит. Появление белого налета на слизистых оболочках. Провоцирует слишком большое количество лейкоцитов;
  • гепатит. Воспалительное заболевание печени;
  • потеря аппетита;
  • диарея, запор;
  • гипербилирубинемия. Увеличение билирубина в крови;
  • холестатический синдром. Нарушение желчеобразования;
  • панкреатит. Наблюдается воспалительные процессы в поджелудочной железе.

Наиболее опасными побочными эффектами обладает «Каптоприл», воздействуя на систему кроветворения:

  • анемия. Вызывается понижением уровня гемоглобина;
  • тромбоцитопения. Уменьшение тромбоцитов, появление кровотечений;
  • нейтропения. Недостаток белых кровяных телец;
  • агранулоцитоз. Снижение числа лейкоцитов. Возможны осложнения в виде появления вирусных и грибковых инфекций.

Препарат «Каптоприл» вызывает аллергию. Она может проявляться в виде сыпи, зуда, покраснения кожных покровов. Провоцирует ангионевротический отек, спазм бронхов, лимфоаденопатию и даже сывороточную болезнь.

Передозировка

Действие лекарственного средства достаточно сильное, поэтому необходимо постоянно контролировать количество приема препарата и наблюдать за состоянием своего здоровья.

«Каптоприл» имеет характерные признаки передозировки:

  • низкий показатель АД;
  • патологическое изменение или временное нарушение сосудов мозга, которые участвуют в кровообращении;
  • ишемическая болезнь сердца, инфаркт;
  • тромбоэмболия или закупорка лёгочной артерии.

Для снижения симптомов передозировки необходимо прекратить прием препарата, лечь на спину и зафиксировать ноги, чтобы он были выше уровня головы.

Если состояние не стабилизируется, промыть желудок и обратиться к медицинской помощи специалистов.

«Каптоприл»: противопоказания

Лекарственное средство необходимо принимать только по рекомендации и назначению лечащего врача.

Таблетки соодержащие сильнодействующее активное вещество каптоприл имеют противопоказания:

  • реакция на блокаторы АПФ;
  • беременность и грудное кормление
  • сахарный диабет. Связан с повышением уровня глюкозы и недостатком выработки инсулина;
  • отёк Квинке или аллергический ангионевротический отёк;
  • аортальный стеноз. Нарушение кровотока из левого желудочка сердца;
  • церебро и кардиоваскулярные болезни;
  • аутоиммунные заболевания, касающиеся соединительной ткани;
  • апластическая анемия. Выражается в приостановлении роста или угнетении образования в костном мозге клеточных линий для кроветворения;
  • трансплантация почек. Включается в себя реабилитационный период после проведенной процедуры;
  • печеночная энцефалопатия. Нарушение или дисфункция, повреждение желчевыводящей системы и печени;
  • почечная недостаточность;
  • нехватка Na+;
  • понижение уровня объема циркулирующей крови. Спровоцировано кровопотерями.

С особой осторожностью следует принимать препарат людям преклонного возраста и лицам, не достигшим 18 лет.

Возможно, что необходимо подобрать аналоги или замените лекарственного средства. В редких случаях «Каптоприл» назначают и детям. Прием осуществляется только по назначению и рекомендации врача с указанием точной суточной дозировки.

Алкоголь и «Каптоприл»: совместимость

Люди с проблемами сердца и нарушением сосудистой системы, признаками артериальной гипертензией часто интересуются, а можно ли и как принимать Каптоприл и его заменители одновременно с алкоголем.

Если внимательно изучить инструкцию к лекарству, то особые указания по этому поводу отсутствуют. В большинстве случаев прием лекарственного случая будет бесполезен или может вызвать тяжелые последствия.

Рассмотрим совместимость одновременного использования препарата «Каптоприл» для лечения последствий употребления алкоголя:

  • спиртное провоцирует недостаток ионов Na+, К+. Именно они отвечают за нормализацию и стабильные показатели артериального давления. «Каптоприл» имеет соответствующие противопоказания;
  • аритмия, учащенное сердцебиение после употребления алкоголя. Среди побочных эффектов препарата есть тахикардия, слишком быстрый ритм сердечных сокращений;
  • фибрилляция желудочков или неправильное сокращение сердца тоже является последствием употребления этанола. Употребление «Каптоприла» может спровоцировать кардиоваскулярные болезни или нарушения работы сердца;
  • спиртные напитки способствуют предынфарктному состоянию. Лекарственное средство запрещено принимать ранее, чем через 3 дня после него;
  • почечная и печеночная недостаточность входят в список противопоказаний к применению «Каптоприл». У людей после употребления большого количества спиртного или с диагнозом алкогольная зависимость эти проблемы существуют. Даже после небольшой дозы спиртосодержащей продукции наступает нарушение работы печени и почек;
  • ацидоз, нарушение уровня рН в кислую сторону, наступает и при приеме «Каптоприла», и после алкоголя.

Вывод из всего один: совместимость препарата «Каптоприл» и алкоголя отсутствует. Одновременное использование и применение этих двух веществ может спровоцировать обострения имеющихся хронических заболеваний или привести к появлению нарушений.

Лекарственное средство «Каптоприл» до и после алкоголя принимать можно, но только по назначению лечащего врача и после прохождения полного обследования на наличие противопоказаний.

До и после длительного приема «Каптоприл»

Любое лечение требует подготовки. Особенно это касается приема лекарственных средств.

Заболевания, вызванные артериальной гипертензией, недостаточной работой сердца, с применением препарата «Каптоприл» исключают:

  • употребление алкоголя;
  • препараты калия;
  • мочегонные средства;
  • бессолевую диету;
  • оперативные вмешательства. Запрещено использование наркоза или обезболивающих средств.

Рекомендуется проводить анализ крови каждые две недели на определение количества лейкоцитов и исследование мочи на наличие белка, мочевины. При уменьшении лейкоцитов и обнаружении белка необходимо прекратить прием препарата.

Возможно понижение иммунитета и появление инфекционных и воспалительных процессов, как ОРВИ, бронхит, потеря жидкости. Признаки проявляются в виде повышенного выделения пота, диареей, рвотой.

Требуется дополнительная диагностика поиска источников ухудшения состояния. Анализы часто показывают наличие ацетона в моче, как последствие приема «Каптоприла».

Любые аллергические реакции и их проявления требуют немедленного лечения. Рекомендуют принимать препараты, как «Эриус», «Кларитин», «Супрастин». Другие антигистаминные препараты подбираются индивидуально.

Слишком длительный прием «Каптоприла» приводит к развитию заболевания, как артериальная гипотензия, желтуха.

Вылечить алкоголизм невозможно???

  • Испробовано множество способов, но ничего не помогает?
  • Очередное кодирование оказалось неэффективным?
  • Алкоголизм разрушает вашу семью?
Не отчаивайтесь, найдено эффективное средство он алкоголизма. Клинически доказанный эффект, наши читатели испробовали на себе...  Читать далее>>    

Похожие статьи

pohmelya.ru

Каптоприл - инструкция, применение, отзывы

Notice: Undefined variable: i in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/cross-linker/crosslink.php on line 698

Notice: Undefined variable: can_link_to_src in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/cross-linker/crosslink.php on line 977

Notice: Undefined index: Ренитек - инструкция, применение in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Ренитек - инструкция, применение in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Конкор-инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Конкор-инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Изокет - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Изокет - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Эринит - инструкция, применение, отзывы. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Эринит - инструкция, применение, отзывы. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Допегит -инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Допегит -инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Тенорик - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Тенорик - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Раунатин -инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Раунатин -инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Кардикет - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Кардикет - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Лозартан - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Лозартан - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Атенолол - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Атенолол - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Клофелин - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Клофелин - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Адельфан - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Адельфан - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Аспаркам - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Аспаркам - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Амлодипин - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Амлодипин - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Небиволол - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Небиволол - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Вальсакор - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Вальсакор - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Физиотенз - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Физиотенз - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Верапамил - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Верапамил - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Фенигидин - инструкция, применение, отзывы. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Фенигидин - инструкция, применение, отзывы. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Метопролол - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Метопролол - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Лизиноприл - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Лизиноприл - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Нитросорбид - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Нитросорбид - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Коринфар - инструкция по применению и отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Коринфар - инструкция по применению и отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Кардиомагнил - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Кардиомагнил - инструкция, применение, отзывы in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Эналаприл (Энам, Энап) - инструкция, применение. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Эналаприл (Энам, Энап) - инструкция, применение. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Олмесартан (Кардосал) - инструкция, применение, отзывы. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: Олмесартан (Кардосал) - инструкция, применение, отзывы. in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 400

Notice: Undefined index: tax in /home/domains/farmamir.ru/wp-content/plugins/seo-automatic-links/seo-links.php on line 486

Каптоприл (Captopril) – гипотензивный препарат, применяющийся для снижения артериального давления (АД).

 

Действующее вещество

Одноименное активное вещество Каптоприл представляет собой белый или беловатый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в этиловом и метиловом спирте. Плохо растворяется в хлороформе, и совсем не растворяется в эфире. Из-за наличия сульфгидрильного остатка в молекуле имеет слабый запах серы. Химическая формула: C9h25NO3S. Название: (S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин.

Механизм действия

Каптоприл относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Этот фермент является одним из важнейших компонентов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Эта система у человека и у млекопитающих сформировалась в течение длительного эволюционного периода. Ее действие направлено на то чтобы поддерживать АД на должном уровне. В противном случае при выраженной гипотензии (низком АД) нарушается кровоток (перфузия) в тканях, и нормальный газообмен между кровью и тканями, фильтрация мочи, а также многие другие физиологические процессы становятся невозможными.

В упрощенном виде РААС представлена несколькими биологически активными веществами (БАВ) – плазменными белками, гормонами. Один из таких белков, ангиотензиноген, под действием фермента ренина, синтезируемого почками, трансформируется в ангиотензин I . Это тоже белок, состоящий из 10 аминокислот. Ангиотензин I физиологически неактивен. Однако под действием АПФ от него отщепляются 2 аминокислоты, и ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который играет ключевую роль в повышении АД.

Под действием ангиотензина II спазмируются кровеносные сосуды – мелкие артерии и вены (артериолы и венулы). Примечательно, что именно артериолы, а не крупные артерии регулируют АД. Спазмируются артериолы – растет общее периферическое сопротивление (ОПС), а вместе с ним и АД. При дилатации (расслаблении) артериол все наоборот – происходит снижение ОПС и АД. А более крупные артерии – это всего лишь транспортные магистрали для протекающей крови. Спазм артериол – это не единственный физиологический механизм, с помощью которого ангиотензин II регулирует АД. Ангиотензин II стимулирует синтез гипофизарных гормонов – антидиуретического гормона (АДГ) и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Под действием АДГ снижается диурез (объем выделенной мочи). АКТГ стимулирует синтез альдостерона надпочечниками. Эффект этого гормона сходен с таковым у АДГ. Благодаря альдостерону снижается выделение с мочой натрия. Натрий, а вместе с ним и вода задерживается в организме. Диурез уменьшается, а объем циркулирующей крови (ОЦК) наоборот, увеличивается. Вместе с повышением ОПС это дополнительный фактор роста АД. АПФ не только активирует ангиотензин II , но и угнетает калликреин-кининовую систему. Эта система включает в себя целый комплекс БАВ, в т.ч. и брадикинин. Калликреин-кининовая система контролирует целый ряд физиологических процессов – свертывание крови, воспалительные реакции, восприятие боли, величину АД. Причем АД под влиянием брадикинина снижается. Свое действие брадикинин реализует путем высвобождения других БАВ – простагландинов, простациклина, а также оксида азота, который еще называют эндотелиальным релаксирующим фактором (ЭРФ).

Все эти вещества вызывают дилатацию артериол, и тем самым снижают АД. Помимо кининов есть другие БАВ, которые снижают АД. Одно из таких веществ вырабатывается сердцем, точнее – клетками миокарда, кардиомиоцитами. Это предсердный натрийуретический пептид, который расслабляет сосуды, а также способствует выведению натрия с мочой и повышению диуреза. Снижение ОЦК и ОПС приводит к гипотензии. В норме у здоровых людей между компонентами РААС, калликреин-кининовой системы, и другими БАВ, вырабатываемыми в ничтожно малых количествах, существует динамическое равновесие. АД находится на стабильном уровне, и точно так же стабильно протекают физиологические процессы в организме. Все изменяется к худшему, когда в силу различных причин активируется РААС и формируется гипертензия. Усиление сосудистого спазма сопровождается ухудшением перфузии тканей и склеротическими процессами во внутренних органах – в сердце, в головном мозге, в почках.

 

Из-за увеличения ОПС и АД сердцу приходится выполнять большую, ем обычно, работу. Миокард утолщается (гипертрофируется). До определенного времени гипертрофированный миокард справляется со своей работой. Однако при дальнейшем росте АД и повышении нагрузки наступает декомпенсация, и сердце уже не может полноценно выполнять свои функции – формируется сердечная недостаточность. ОПС растет не только в сосудах большого, но и малого круга – в легочных капиллярах. Это приводит к росту т. н. давления заклинивания легочной артерии – давления в сосудах малого или легочного круга. Создаются предпосылки для развития довольно грозного состояния – отека легких на фоне острой или хронической сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия зачастую развивается на фоне других патологических состояний. Почти всегда ей сопутствует сосудистый атеросклероз с образованием атеросклеротических бляшек в просвете артерий. Не все, но многие из пациентов с артериальной гипертензией страдают сахарным диабетом. При этом заболевании патологически изменения формируются во многих структурах, в т. ч. и в сосудистой стенке – возникает т. н. диабетическая ангиопатия. Атеросклероз, гипертензия и ангиопатия взаимно отягощают друг друга. С дальнейшим ухудшением перфузии доставка крови к органам и тканям также ухудшается. Из-за нарушения циркуляции крови в сосудах формируются тромбы. Тромбоз на фоне других сосудистых нарушений в коронарных (сердечных) артериях приводит к инфаркту миокарда, в мозговых – к мозговому инсульту, в почечных – к склерозированию почек с исходом в почечную недостаточность. Эти осложнения являются наиболее частыми причинами гибели пациентов, страдающих гипертонической болезнью.

Каптоприл, будучи ингибитором АПФ, предотвращает эти патологические процессы. Данный препарат, конкурентно связываясь с АПФ, препятствует его действию на ангиотензин I. Тем самым угнетается синтез ангиотензина II, предотвращается сосудистый спазм, снижается активность АДГ и альдостерона. Помимо этого Каптоприл снижает активность других БАВ, ответственных за повышение АД – аргинин-вазопрессина, норэпинефрина, и эндотелина-1. Активность калликреин-кининовой системы наоборот, повышается. Увеличивается тканевое содержание брадикинина, простагландинов, ЭРФ. Все это приводит к снижению АД и давления в малом круге кровообращения. Помимо этого Каптоприл препятствует развитию внутрисосудистого тромбоза, улучшает питание сосудистой стенки. Гипертензия под действием Каптоприла не приводит к рефлекторной тахикардии – учащению сердечных сокращений. Сердце бьется с ой же частотой, но из-за того что ОПС снижается, уменьшается нагрузка на миокард.

Это особенно важно при хронической сердечной недостаточности. В итоге нормализация АД под действием препарата сочетается со снижением риска инфаркта миокарда, отека легких и мозговых инсультов. Это приводит к повышению продолжительности жизни пациентов, страдающих гипертонической болезнью, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом. Вместе с тем стоит отметить, что влияние Каптоприла на синтез ангиотензина II относительно. Суть в том, что АПФ – далеко не единственный фермент, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Есть альтернативные пути активации ангиотензина с участием химаз, протеаз, катепсина, и некоторых других ферментов. И Каптоприл не ингибирует эти ферменты.

Формы выпуска

Таблетки 25 и 50 мг.

Каптоприл и Капотен производят многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании. Помимо этого российская компания Фармакор производит Капофарм, а иорданская Дар ал Дава – Капокард. Масса таблеток везде одинакова – 25 или 50 мг. За рубежом препарат может иметь названия Тензиомин, Тензабон, Лоприл.

Немного истории

Первый ингибитор АПФ был выделен из змеиного яда в 60-х г. прошлого века. Это белковое соединение не нашло практического применения из-за своей токсичности и высокой себестоимости. В 1975 г был синтезирован Каптоприл, а с 1977 г. он стал использоваться в клинической практике, зачастую под оригинальным названием Капотен. Позднее были введены в практику более эффективные лекарственные средства – сартаны, которые блокируют ангиотензиновые рецепторы. Тем не менее, Каптоприл и сейчас наряду с некоторыми другими лекарствами (бета-адреноблокаторы, сартаны, диуретики) входит в лекарственные схемы лечения гипертонической болезни.

Технология синтеза

Каптоприл получают в ходе химических реакций с участием оксидов щелочных металлов, минеральных кислот и ионообменных смол. В производстве таблеток помимо основного активного вещества используются вспомогательные: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза, тальк.

Показания

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Дозировки

При артериальной гипертензии начинают прием Каптоприла по 25 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу могут увеличить до 50 мг 2 раза в сутки, и даже до 50 мг 3 раза в сутки. Суточное количество Каптоприла 150 мг является максимальным. Повышение дозировок проводят плавно с интервалом 2-4 недели.

При сердечной недостаточности прием Каптоприла начинают с 6,25 мг 2-3 раза в сути. Затем дозу плавно с 2-х недельным интервалом повышают до 25 мг 2-3 раза в сутки. В отсутствие эффекта количество принимаемого Каптоприла можно еще больше повысить, но не более 150 мг в сутки. Для предупреждения левожелудочковой недостаточности пациентам со стабильным течением инфаркта миокарда можно принимать препарат уже на третьи сутки от начала заболевания.

Таблетки принимаются внутрь за 1 час до еды, не разжевываются, запиваются водой, но могут приниматься сублингвально (под язык). В этом случае биодоступность повышается, а побочные эффекты становятся менее выраженными. Для лиц с нарушением функции почек максимальная суточная доза не должна превышать 75-100 мг. У таких пациентов прием Каптоприла часто сопровождается протеинурией (наличием белка в моче) и повышением уровня креатинина и мочевины в плазме крови, что требует постоянного лабораторного контроля крови и мочи.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в кишечнике в количестве 75% от принятого внутрь. Прием пищи снижает этот показатель на 30-40%. Именно поэтому Каптоприл следует принимать после еды. Биодоступность препарата – 60-70%. Максимальная концентрация Каптоприла плазме крови формируется спустя 30-90 минут после приема внутрь. 25-30% связывается с плазменными белками. Гипотензивный эффект развивается спустя 15-60 минут, достигает своего максимума через 60-90 минут, и длится 6-9 часов.

В печени Каптоприл подвергается метаболическим превращениям с образованием двух фармакологически неактивных метаболитов. Значительная часть, 95%, выводится чрез почки, причем 40-50% в неизмененном виде, а остальное — виде метаболитов. Период полувыведения – 2-3 часа. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается, и составляет 3,5-32 часа. В этом случае препарат может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

  • Сердечнососудистая система: выраженная гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
  • Мочевыделительная система: нарушение функции почек, протеинурия.
  • Кровь: анемия, повышение мочевины и креатинина в плазме крови, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперкалиемия, гипонатриемия.
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, снижение работоспособности, сонливость, расстройство координации движений, нарушение зрения, парестезии.
  • Органы дыхания: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
  • Иммунная система: аллергические реакции, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, ангионевротический отек.
  • ЖКТ: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, тошнота, боли в животе, редко – гепатит и желтуха.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Каптоприла и других ингибиторов АПФ;
  • Тяжелые нарушения функции печени;
  • Тяжелые нарушения функции почек;
  • Любые состояния, проявляющиеся гиперкалиемией;
  • Состояние после трансплантации почки;
  • Кардиогенный шок;
  • Стеноз митрального или аортального клапана;
  • Стеноз почечных артерий;
  • Любые состояния, проявляющиеся гиперкалиемией;
  • Возраст до 18 лет.

Из-за возможного головокружения следует воздержаться от приема Каптоприла во время управления автотранспортом. С большой осторожностью назначают Каптоприл в пожилом возрасте, пациентам, страдающим диффузными заболеваниями соединительной ткани, а также при общем обезвоживании организма и угнетении костномозгового кроветворения.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Миотропные спазмолитики – усиление гипотензивного эффекта.
  • Эстрогены, Индометацин – снижение гипотензивного эффекта.
  • Калийсберегающие диуретики, препараты калия – усиление гиперкалиемии.
  • Препараты лития – опасность литиевой интоксикации.
  • Клонидин – замедление гипотензивного действия.
  • Иммунодепрессанты – угнетение кроветворения.
  • Аллопуринол, Прокаинамид – нейтропения, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Препараты золота – гипотензия, тошнота и покраснение лица.
  • Инсулин и сахароснижающие таблетки – усиление гипогликемического действия этих лекарств.

Беременность и лактация

Каптоприл проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, и поэтому запрещен при беременности и грудном вскармливании. В противном случае грудное вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается только по рецепту врача.

farmamir.ru


Смотрите также