Гонадорелин бодибилдинг


Гонадорелин (гонадолиберин) — SportWiki энциклопедия

Гонадорелин (gonadorelin)[править]

Gonadorelin Механизм действия и точки приложения Общая схема взаимодействия гормонов

Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.

Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.

Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.

Физиология[править]

Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.

Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.

Фармакология[править]

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

  • Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
  • Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.

Препараты гонадолиберина[править]

  • goserelin (Zoladex)
  • leuprorelin (Prostap)
  • triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
  • buserelin (Suprecur, Suprefact)
  • nafarelin

Применение в бодибилдинге[править]

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.

Побочные эффекты[править]

В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина:

  • Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
  • Приливы и снижение потенции
  • Опухание и болезненность грудных желез
  • Головная боль
  • Боли в костях
  • Тошнота, диарея
  • Аллергические реакции

Предупреждение[править]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

sportwiki.to

Гонадорелин (Gonadorelin)

Главная » Фармакология » Гонадорелин (Gonadorelin) – описание и применение

В сфере бодибилдинга и фитнеса Гонадорелин является одним из самых распространенных препаратов, и, тем не менее, далеко не все атлеты умеют правильно его применять. Также о нем существует немало заблуждений, которые не только сводят на нет все усилия атлетов, но и могут вызвать крайне нежелательные побочные эффекты. В частности, речь идет о главном свойстве препарата – повышении уровня тестостерона. Итак, что же такое Gonadorelin и почему он столь популярен?

Описание Гонадорелина

Как известно, Гонадорелин – естественный пептид, он усиливает секрецию гонадотропинов (ФСГ, ЛГ), которые повышают выработку собственного тестостерона. В бодибилдинге и других видах спорта повышение тестостерона обеспечивает набор мышечной массы, рост силы, похудение. Проще говоря, именно тестостерон позволяет естественным путем прогрессировать в любом виде спорта, потому повышение уровня гормона является основной задачей для атлетов.

Часто Гонадорелин в бодибилдинге используется в виде замены хорионического гонадотропина, хотя исследования показывают, что он не имеет над ним существенных преимуществ. В медицине с помощью препарата удается лечить бесплодие и рак простаты. Также в бодибилдинге нередко применяются синтетические аналоги гормона.

Физиологическая форма

Гонадорелин является одним из тех веществ, которые производятся гипоталамусом. В свою очередь, высвобожденный Гонадорелин воздействует на переднюю долю гипофиза, стимулируя ее вырабатывать гонадотропины, которые регулируют выработку мужских половых гормонов. Процесс происходит пульсирующими волнами, приблизительно 1-2 раза за 60 минут.

Уровень секреции мужских половых гормонов зависит от других веществ. Например, эстрогены, тестостерон или же прием анаболических стероидов способны снижать выработку собственного гормона.

Фармакологическая форма

Синтетическая форма Гонадорелина также способна стимулировать выработку гормонов передней доли гипофиза, что также улучшает выработку тестостерона. Так как Гонадорелин практически не абсорбируется в желудке и кишечнике, препарат принято употреблять в виде инъекций. Период полураспада довольно небольшой, от 10 до 40 минут.

Эффект от приема препарата зависит от формы приема: пульсирующей или непрерывной. Пульсирующий прием позволяет увеличить секрецию тестостерона, в свою очередь при непрерывном курсе происходит существенное подавление выработки собственного гормона. Нередко это используют для снижения половой функции и либидо у мужчин, например, при принудительном лечении педофилов. Частично этот способ можно сравнить с химической кастрацией.

Побочные эффекты Gonadorelin

Побочные эффекты Гонадорелина уже давно известны и в большей степени они зависят от способа его приема. При неправильном употреблении происходит подавление оси гипоталамус-гипофиз яички. Из-за этого выработка собственного гормона может существенно снижаться что приведет к понижению потенции и либидо. Также во время приема может отмечаться тошнота, головная боль, боли в костях, болезненные ощущения в грудных железах пр. С точки зрения потенции, могут происходить как приливы, так и снижение.

Применение в бодибилдинге

Несмотря на такие побочные явления, прием Gonadorelin’а в бодибилдинге достаточно распространен. Благодаря правильному построению курса можно свести на нет любые побочки, получая гарантированный эффект в виде выработки тестостерона. Тем не менее, именно в плане приема Гонадорелина в бодибилдинге существует масса заблуждений и самое первое из них – прием во время послекурсовой терапии.

Обычно, Гонадорелин принято употреблять во время завершения курса или начала ПКТ. Тем не менее, это может быть такие побочные эффекты, как длительное подавление выработки собственного тестостерона, потому последние исследования доказывают, что такой прием крайне неэффективен. Тем не менее, при применении Гонадорелина курсом, можно ожидать следующий эффект:

  • Повышение уровня тестостерона;
  • Существенный рост мышечной массы;
  • Снижение жировой прослойки;
  • Повышение выносливости;
  • Улучшение половой жизни и нормализация потенции.

Важно отметить, что в отличие от множества других препаратов, Гонадорелин свободно используется в спорте как мужчинами, так и женщинами. Побочные эффекты в большинстве случаев схожи, хотя их можно купировать при правильном приеме и построении курса.

Нажмите эту кнопку если Вам понравилась статья. Нам важно Ваше мнение!

В целом, препарат относительно безопасен и крайне эффективен с точки зрения результатов от его приема. При избегании постоянного употребления (максимум 4 недели) можно рассчитывать на довольно мощный прирост силовых показателей и мышечной массы.

www.kandeleria.ru

отзывы и описание (Гонадолиберин, ГнРГ)

Гонадотропин-релизинг-гормон (Гонадорелин, Гонадолиберин, ГнРГ) – вырабатываемый в организме гормон, стимулирующий усиленную выработку гонадотропинов. Гонадотропинами являются фолликулостимулирующий и лютенизирующий гормоны, эти гормоны непосредственно влияют на выработку тестостерона в организме человека. В профессиональном бодибилдинге пептид Gonadorelin не мог остаться без внимания, из-за его прямого влияния на тестостерон. Учеными был разработан его синтетический аналог ГнРГ.

Изначально Гонадорелин разрабатывался для борьбы с физброзами матки, рака предстательной железы и бесплодия. Также данный препарат стимулирует созревание фолликулов и овуляцию в организме женщин. У мужчин повышается выработка анаболических гормонов, сперматогенез и увеличение размера яичек.

Действие Гонадорелина

ГнРГ после попадания в организм начинает активно воздействовать на гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, начинает активно вырабатывать фолликулостимулмрующий и лютенизирующий гормоны. Эти гормоны отвечают за выработку тестостерона яичками. В организме гонадорелин вырабатывается в меньшем количестве, соответственно, тестостероновый отклик значительно ниже.

За счет саморегулирования в организме гормонального уровня, высокий скачок тестостерона вызывает активную выработку гормонов–антагонистов, например эстрогена. Благодаря такому механизму обратной связи активная выработка анаболических гормонов яичками носит волнообразный характер, чередование пиков и спадов.

Как принимать гонадорелин

В связи с низкой всасываемостью из пищеварительного тракта, лучший способ введения ГнРГ – инъекции инсулиновым шприцем или спрей. Обратная связь выработки гормонов (повышение выработки эстрогена в ответ на выработку тестостерона и конвертация избыточного тестостерона в эстроген) приводит к быстрой адаптации в случае применения препарата линейно (доза за дозой). Это приводить к крайне нежелательному в бодибилдинге эффекту – практически полного прекращения выработки тестостерона, то есть кастрации химическим способом.

Наиболее благоприятная схема приема гонадолиберина – пульсообразные инъекции. Такая методика приводит к повышению уровня анаболических гормонов в крови, улучшению спортивных результатов и повышению либидо.

Существует много рекомендаций, как принимать Гонадорелин на ПКТ для восстановления собственной связи гипотоламус-гипофиз-яички. Однако рекомендуемая схема введения может приводить к еще большему снижению выработки собственных гормонов.

Если ГнРГ добавляют в курс, препарат применяют по следующей схеме:

  • 1-2 мкг на кг веса спортсмена вводится под кожу 3-4 раза в день с интервалом в 2-3 часа. Курс гонадорелина длится до 4 недель. Для приготовления раствора понадобится вода для инъекций. Вода вводится в количестве 2 мл. Для введения используется шприц на 100 ЕД.

Побочные эффекты ГнРГ

  • В случае линейной схемы введения Гонадолиберина подавляется действия связи гипотоламус-гипофиз-яички.
  • Возможно возникновение аллергии.
  • Ухудшение эрекции и приливы у женщин.
  • Боль и припухлость молочных желез.
  • Костные и головные боли.
  • Тошнота.

Отзывы о гонадорелине

В интернете преобладают положительные отзывы о пептиде гонадорелин. Люди пишут о прибавке в мышечной массе при использовании Gonadorelin на ПКТ, также указывают на сохранение силовых показателей после прекращения курса анаболических стероидов. Спортсмены отмечают практически полное отсутствие ощущения «ямы» после курса Гонадолиберина, сохранение качественного веса, при этом отмечается слив воды.

Из негативных аспектов применения пептида, отзывы о гонадорелине отмечают неудобство введения и большое количество инъекций в течении дня. Большинство рекомендаций по применению ориентировано на мужскую аудиторию, распространено мнение, что женщинам ГнРГ лучше не использовать.

4rama.com

Гонадорелин (гонадолиберин) - описание и отзывы о препарате

Гонадорелин – это препарат пептидного действия, основное предназначение которого — простимулировать секреции гормонов ФСГ и ЛГ. Необходимо более подробно изучить эти два гормона, чтобы понять эффективность действия препарата гонадорелин. 

Что такое ФСГ и ЛГ?

1. Лютеинизирующий гормон (ЛГ) оказывает стимулирующее действие на клетки лейдиго, которые под воздействием ЛГ запускают процесс выработки собственного тестостерона. Вышесказанное касается только мужского организма.

2. Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) непосредственно контролирует функциональность и развитие семенных канальцев в мужском организме. За процесс сперматогенеза также отвечает ФСГ, регулируя протекание двух вышеописанных биохимических процессов.

Основное предназначение ФСГ и ЛГ – это регулирование секреции мужских гормонов (андрогенов) в кровь, за выработку которых отвечают яички.

Гонадорелин – это торговое название препарата, действующее вещество которого является аналогичным с человеческим гормоном гонадолиберином. В обычном жизненном ритме гонадолиберин секретируется гипоталамусом, выбрасываясь в кровь каждые 1-4 часа.

Где используют гонадорелин? 

Препарат применяется в медицинской практике и силовых видах спорта, где необходимо обладать отменной мускулатурой и абсолютной силой. В основном гонадорелин используют культуристы, троеборцы и тяжелоатлеты. Медики применяют пептид для лечения сложных заболеваний:

  • маточного фиброза;
  • полного или частичного бесплодия;
  • рака простаты у мужчин;
  • и для терапии многочисленного количества других болезней.

Гонадорелин полностью покорил профессиональный спорт, потому что с его помощью можно добиваться постоянного прогресса результативности без страха проявления побочных действий непоправимого характера. Атлеты применяют гонадорелин как лучший аналог гонадотропина, чтобы поднять естественный уровень тестостерона в крови. Препарат прошел многочисленное количество клинических исследований, которые полностью подтверждают действенность гормона на гипофиз и минимальное количество побочных действий.

Гонадорелин — основные преимущества приема препарата для атлетов силовых видов спорта:

1. Основное предназначение препарата — это простимулировать гипоталамус в естественной форме увеличить выброс собственно тестостерона. Таким образом, можно отказаться от прохождения курсов, которые основаны на употреблении искусственных гормонов. Однако мы не можем контролировать количество выбрасываемого в кровь тестостерона, лимит известен только нашему гипоталамусу.

2. Отсутствие ароматизации также является большим преимуществом употребления препарата. Именно это побочное действие и является самым распространенным при прохождении курса (основано на применении анаболических стероидов).

3. Однако замена анаболических стероидов — это не полный список преимуществ, касающихся употребления препарата. Гонадорелин является альтернативным препаратом гонадотропину, при этом пептид более в естественной форме воспринимается организмом и сильнее стимулирует гипофиз вырабатывать гормоны.

4. Гонадорелин прекрасно применяется атлетами в послекурсовой терапии, препарат способен удержать результаты, которые были достигнуты с помощью применения анаболических стероидов.

5. Гормон ФСГ увеличивает яички, именно это предоставляет возможность ЛГ с каждым днем в большей мере вырабатывать новые клетки, которые значительно повысят уровень собственного тестостерона в крови.

6. После прохождения курса пептида происходит минимальная потеря достигнутых результатов. Если атлет принимал анаболические стероиды, он сможет быстрее обычного восстановить организм. Гонадорелин можно использовать соло и заменить им прием синтетического тестостерона.

7. Неоспоримая ценность пептида заключается в том, что гонадорелин способствует повышению собственного уровня тестостерона. Именно это позволяет распрощаться с такими побочными действиями, как ароматизация, лишняя задержка воды и превращение андрогенов в эстрогены.

Положительное воздействие препарата для людей, ведущих активный образ жизни:

  • нормализует естественную концентрацию тестостерона в крови;
  • выступает в роли стабилизатора половой системы;
  • повышение либидо и нормализация сексуальной жизни;
  • способствует увеличению выносливости при условии активного занятия спортом.

Воздействие препарата на организм человека

Гонадорелин волнообразно действует на организм человека, имея при этом пульсирующий характер. Проще говоря, ФСГ и ЛГ, которые стимулируют выработку гормонов, поступают в кровь определенными порциями с периодичностью не чаще чем один, два раза в час.

В отличие от затрудненных вышеописанных процессов, схема воздействия препарата определяется простотой и логичностью. Попадая в организм, гонадорелин оказывает прямое влияние на переднюю долю гипофиза, который под действием гормона начинает синтезировать лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны. Основная задача, которых заключается в выработке достаточного количества половых гормонов.

Способы применения и дозировки

Чтобы обеспечить максимальную работоспособность, препарат необходимо использовать только в инъекционной форме. Научные исследования подтверждают, что пептид не способен качественно усвоиться через желудочно-кишечный тракт. Дополнительно к вышесказанному необходимо добавить, что инъекционное введение препарата уменьшает срок полураспада пептида. Пиковое действие гормона наблюдается в первые 40 минут после введения препарата, дальше происходит постепенный спад работоспособности пептида.

Дозировки подбираются строго индивидуально и зависят от текущей массы тела человека. Чтобы не вызвать побочные действия, идеальной считается дозировка от 1-2 мкг на килограмм массы тела атлета. Например, если вы весите 100 килограммов, оптимальная рабочая доза будет находиться в районе от 100 до 200 мкг.

Оптимальной частотой приема препарата считается не более четырех раз в день. Частое введение не повысит результативности действия, однако риск возникновения побочных действий может возрасти.

Курс приема Гонадорелина длится на протяжении тридцати дней. Увеличивать длительность нет смысла: подобное действие вызовет привыкание рецепторов к препарату и сведет его эффективность в нулевую фазу. После прохождения курса необходимо сделать паузу, продолжительность которой должна быть две недели. Если есть необходимость, далее можно сделать еще один курс приема препарата.

Побочные действия Гонадорелина

  • проявление общей слабости и головная боль;
  • болевые ощущения в суставах или костях;
  • тошнота, которая может сопровождаться рвотой и диареей;
  • сильное увеличение или снижение потенции.

Если сравнивать пептид с анаболическими стероидами по побочным действиям, можно с уверенностью сказать, что гонадорелин совершенно безвредный пептид. Чтобы вызвать вышеописанные симптомы, необходимо полностью игнорировать рекомендации по применению, при этом сильно увеличивая длительность, дозировку и частоту приема препарата.

Отзывы об употреблении Гонадорелина

Профессиональные атлеты подтверждают высокую эффективность препарата, особенно в период подготовки к соревнованиям. Люди, постоянно употребляющие препарат, отмечают сильное воздействие на выработку собственного тестостерона, что проявляется в повышенной работоспособности, хорошей потенции и качественном наборе мышечной массы.

Спортивные врачи утверждают, что побочные действия Гонадорелина могут возникнуть только при неадекватном приеме препарата. Поэтому, если вы мечтаете поднять свою мускулатуру на новый уровень развития, не прибегая к использованию анаболических стероидов, смело применяйте пептид, увеличивающий выработку собственного тестостерона, ГОНАДОРЕЛИН.

Внимание!!! Автор не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов. Эта статья представлена исключительно в ознакомительных целях и не несет в себе никакой рекламный и призывающий характер.

И напоследок хочу предложить вам ознакомится с видео, где знаменитый Рич Пиано дает советы по теме питания.

С уважением, Администрация сайта!

ПОДПИШИСЬ НА БЕСПЛАТНУЮ ДОСТАВКУ НОВОСТЕЙ БЛОГА!Хочешь накачаться? Тогда подписывайся на наш блог!Введи свой E-mail и получай ПРОГРАММЫ ТРЕНИРОВОК, ДИЕТЫ, ПОЛЕЗНУЮ ИНФОРМАЦИЮ прямо себе на почту!

www.buildbody.org.ua

Гонадорелин - отзывы и описание (Гонадолиберин, ГнРГ)

Гонадотропин-релизинг-гормон (Гонадорелин, Гонадолиберин, ГнРГ) – вырабатываемый в организме гормон, стимулирующий усиленную выработку гонадотропинов. Гонадотропинами являются фолликулостимулирующий и лютенизирующий гормоны, эти гормоны непосредственно влияют на выработку тестостерона в организме человека. В профессиональном бодибилдинге пептид Gonadorelin не мог остаться без внимания, из-за его прямого влияния на тестостерон. Учеными был разработан его синтетический аналог ГнРГ.

Изначально Гонадорелин разрабатывался для борьбы с физброзами матки, рака предстательной железы и бесплодия. Также данный препарат стимулирует созревание фолликулов и овуляцию в организме женщин. У мужчин повышается выработка анаболических гормонов, сперматогенез и увеличение размера яичек.

Действие Гонадорелина

ГнРГ после попадания в организм начинает активно воздействовать на гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, начинает активно вырабатывать фолликулостимулмрующий и лютенизирующий гормоны. Эти гормоны отвечают за выработку тестостерона яичками. В организме гонадорелин вырабатывается в меньшем количестве, соответственно, тестостероновый отклик значительно ниже.

За счет саморегулирования в организме гормонального уровня, высокий скачок тестостерона вызывает активную выработку гормонов–антагонистов, например эстрогена. Благодаря такому механизму обратной связи активная выработка анаболических гормонов яичками носит волнообразный характер, чередование пиков и спадов.

Как принимать гонадорелин

В связи с низкой всасываемостью из пищеварительного тракта, лучший способ введения ГнРГ – инъекции инсулиновым шприцем или спрей. Обратная связь выработки гормонов (повышение выработки эстрогена в ответ на выработку тестостерона и конвертация избыточного тестостерона в эстроген) приводит к быстрой адаптации в случае применения препарата линейно (доза за дозой). Это приводить к крайне нежелательному в бодибилдинге эффекту – практически полного прекращения выработки тестостерона, то есть кастрации химическим способом.

Наиболее благоприятная схема приема гонадолиберина – пульсообразные инъекции. Такая методика приводит к повышению уровня анаболических гормонов в крови, улучшению спортивных результатов и повышению либидо.

Существует много рекомендаций, как принимать Гонадорелин на ПКТ для восстановления собственной связи гипотоламус-гипофиз-яички. Однако рекомендуемая схема введения может приводить к еще большему снижению выработки собственных гормонов.

Если ГнРГ добавляют в курс, препарат применяют по следующей схеме:

  • 1-2 мкг на кг веса спортсмена вводится под кожу 3-4 раза в день с интервалом в 2-3 часа. Курс гонадорелина длится до 4 недель. Для приготовления раствора понадобится вода для инъекций. Вода вводится в количестве 2 мл. Для введения используется шприц на 100 ЕД.

Побочные эффекты ГнРГ

  • В случае линейной схемы введения Гонадолиберина подавляется действия связи гипотоламус-гипофиз-яички.
  • Возможно возникновение аллергии.
  • Ухудшение эрекции и приливы у женщин.
  • Боль и припухлость молочных желез.
  • Костные и головные боли.
  • Тошнота.

Отзывы о гонадорелине

В интернете преобладают положительные отзывы о пептиде гонадорелин. Люди пишут о прибавке в мышечной массе при использовании Gonadorelin на ПКТ, также указывают на сохранение силовых показателей после прекращения курса анаболических стероидов. Спортсмены отмечают практически полное отсутствие ощущения «ямы» после курса Гонадолиберина, сохранение качественного веса, при этом отмечается слив воды.

Из негативных аспектов применения пептида, отзывы о гонадорелине отмечают неудобство введения и большое количество инъекций в течении дня. Большинство рекомендаций по применению ориентировано на мужскую аудиторию, распространено мнение, что женщинам ГнРГ лучше не использовать.

Интересные записи

musculs.nd74.com

Гонадорелин

Гонадорелин (gonadorelin)

Gonadorelin Механизм действия и точки приложения Общая схема взаимодействия гормонов

Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.

Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.

Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.

Физиология

Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.

Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.

Фармакология

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

  • Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
  • Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.

Препараты гонадолиберина

  • goserelin (Zoladex)
  • leuprorelin (Prostap)
  • triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
  • buserelin (Suprecur, Suprefact)
  • nafarelin

Применение в бодибилдинге

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.

Побочные эффекты

В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина:

  • Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
  • Приливы и снижение потенции
  • Опухание и болезненность грудных желез
  • Головная боль
  • Боли в костях
  • Тошнота, диарея
  • Аллергические реакции

Читайте также

Проверенные форумы спортивной фармакологии

sportguardian.ru

Гонадолиберин

Гонадорелин (gonadorelin)

Gonadorelin Механизм действия и точки приложения Общая схема взаимодействия гормонов

Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.

Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.

Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.

Физиология

Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.

Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.

Фармакология

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

  • Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
  • Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.

Препараты гонадолиберина

  • goserelin (Zoladex)
  • leuprorelin (Prostap)
  • triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
  • buserelin (Suprecur, Suprefact)
  • nafarelin

Применение в бодибилдинге

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.

Побочные эффекты

В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина:

  • Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
  • Приливы и снижение потенции
  • Опухание и болезненность грудных желез
  • Головная боль
  • Боли в костях
  • Тошнота, диарея
  • Аллергические реакции

Читайте также

Проверенные форумы спортивной фармакологии

sportguardian.ru


Смотрите также