Эксеместан в бодибилдинге


Эксеместан (Экземестан)

Химическая структура

Эксеместан является стероидным ингибитором ароматазы III поколения, напоминает по своей структуре андростендион (андроген, который выделяется яичниками). Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса – 296.403 г/моль, химически он обозначается как 6- метил-энандроста-1 ,4-диен-3,17-дион. Действие препарата состоит в блокировке ферментов, которые отвечают за синтез эстрогена.

Историческая справка

Эксеместан разработала компания Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), она же получила одобрение от FDA на продажу препарата в конце 1999 года. В начале 2000 года компания начала поставлять на рынок препарат, который назывался Аромазин. Несмотря на то, что у некоторых пациентов препарат был эффективным при приеме маленьких доз (2,5 мг в день), компания приняла решение разработать стандартную и универсально эффективную дозировку 25 мг на таблетку. С этого времени начали производить препарат во многих других странах под таким же торговым наименованием. В связи с наличием патентных прав и благодаря тому, что компания имеет доминирующее положение на рынке, Аромазин сейчас является единственным брендом Эксеместана. Сегодня препарат можно купить более чем трех десятках стран мира, в том числе в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чехии, Чили, Дании, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Гонконге, Венгрии, Ирландии, Израиле, Италии, Малайзии, Нидерландах, Норвегии, Новой Зеландии, Филиппинах, Польше, Португалии, России, Южной Африке, Сингапуре, Испании, Швеции, Швейцарии, Таиланде, Турции, Великобритании, США и Венесуэле.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и препятствует образованию эстрогенов. Имеет антиэстрогенное действие, при этом не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Если принимать препарат в высоких дозах, то проявляет небольшую андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: падение содержания эстрогенов стимулирует выделение гонадотропинов в гипофизе.

Приводит к снижению содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата, которое находится в зависимости от размера принимаемой дозы. Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и может достичь пика (снижение больше чем на 90 %) при дозе 10-25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается на протяжении 3 дней). У пациенток в постменопаузе, с раком молочной железы, которые принимали экземестан в дозе 25 мг/сут, общий уровень ароматазы падал на 98 %.

В многоцентровом случайном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний была выявлена высокая эффективность и безопасность экземестана при лечении женщин в постменопаузе, которые страдают прогрессирующим метастатическим раком молочной железы. Речь идет о женщинах, у которых предшествующая терапия тамоксифеном не дала результата.

После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает процесс всасывания, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи С_max (18 нг/мл) достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы равно 90 %, не находится в зависимости от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется вследствие окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т_1/2 — 24 ч. Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях на протяжении 7 дней.

Свойства эксеместана

Аромазин одобрен FDA качестве средства для лечения рака молочной железы у пациенток пост-менопаузного возраста, которые безрезультатно лечились тамоксифеном. Спортсмены применяют данный препарат не по прямому назначению, с целью блокирования побочных эффектов, которые связаны с приемом ароматизирующихся ААС. Как правило, это гинекомастия, задержка воды и прирост жира. Иногда ингибиторы ароматазы могут влиять на снижение жировой прослойки и улучшение прорисовки мышц.

Если параллельно принимать проскар (финастерид), можно свести к минимуму проявление побочных эффектов, которые связаны с использованием связок сильноароматизирующихся препаратов и препаратов, которые превращаются в дигидротестостерон. В связи с тем, что уйдет излишек воды, качество мускулатуры улучшится.

Несмотря на это, существуют проблемы с приемом ингибиторов ароматазы, так же, как при долгосрочном приеме любого другого препарата. Эксеместан очень хорошо снижает проявление эстрогенных побочных эффектов, при этом блокируя полезные свойства эстрогена, в том числе, угнетает «хороший» холестерин. Тамоксифен только блокирует рецепторы эстрогена, в связи с этим он предпочтительнее тогда, когда существуют проблемы со стороны сердечнососудистой системы.

Применение эксеместана

Прием (для мужчин)

С целью смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов или для увеличения мышечного рельефа спортсмены мужского пола, как правило, принимают 12,5-25 мг Аромазина в день. Иногда для предотвращения развития эстрогенных побочных эффектов, вполне хватает принимать половину таблетки (12,5 мг) через день.

Приём (для женщин)

Женщинам данный препарат принимать стоит строго по медицинским показаниям. Терапию следует начинать спустя 2-3 года после окончания лечения Тамоксифеном, в случае его неэффективности. Лечение эксеместаном продолжают на протяжении последующих 2-3 лет, прекращают его после 5 лет кумулятивной дополнительной лекарственной терапии (при комбинированном приеме Тамоксифена и Эксеместана). Во всех случаях назначают по одной 25 мг таблетке в день после принятия пищи.

Побочные эффекты эксеместана

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (в основном у больных с метастазами в печени и кости, если есть другие поражения печени).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.
  • Взаимодействие: Препараты, в состав которых входит эсктроген нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут снизить содержание в плазме.
  • Передозировка: Лечение: симптоматическое (специфического антидота не существует), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Противопоказания к медицинскому применению

Применение при беременности и кормлении грудью: Запрещено при беременности. Во время приема прекратить грудное вскармливание. Гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата.

madbear.info

Аромазин (Эксеместан) [LifeBio.wiki]

Молекула Эксеместана

Фармакологическая группа: ингибиторы ароматазыФармакологическое действие: снижение концентрации эстрогенов в крови

Описание

Аромазин - стероидный необратимый ингибитор ароматазы. Вещество очень близко по структуре и действию к Форместану, хотя в сравнении является значительно более эффективным. Путем блокирования фермента, ответственного за синтез эстрогенов, ингибиторы ароматазы действуют в качестве антиэстрогенов. Аромазин утвержден Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения рака молочной железы у женщин, особенно в период постменопаузы, при прогрессировании рака после приема Тамоксифена. Культуристы и спортсмены мужского пола часто используют препарат не по назначению, а именно – для противодействия эстрогенным побочным эффектам, связанным с использованием ароматизирующихся стероидов, таких как гинекомастия, накопление жира и удержание воды. В некоторых случаях ингибиторы ароматазы могут также способствовать жиросжиганию и увеличению рельефности мышц. Аромазин является одним из мощнейших ингибиторов ароматазы, доступных в настоящее время. Более широкие статистические данные (внутри упаковки Аромазина) говорят о том, что в ходе клинических исследований было установлено, что препарат вызывает в среднем 85-% снижение уровня эстрогена в сыворотке у женщин.

История

Эксеместан был разработан компанией Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), которая получила одобрение от FDA на продажу препарата в конце 1999 года. В начале 2000 года компания выпустила на рынок препарат под названием Аромазин. Хотя у некоторых пациентов препарат эффективен уже в таких низких дозах, как 2,5 мг в день, компания разработала стандартную и универсально эффективную дозировку 25 мг на таблетку. С этих пор компания начала выпуск препарата во многих других странах под тем же торговым наименованием. Из-за наличия патентных прав и благодаря общему доминирующему положению на рынке, Аромазин в настоящее время является единственным брендом Эксеместана. На сегодняшний день препарат доступен в более чем трех десятках стран мира, включая Аргентину, Австралию, Австрию, Бельгию, Бразилию, Канаду, Чехию, Чили, Данию, Финляндию, Францию, Германию, Грецию, Гонконг, Венгрию, Ирландию, Израиль, Италию, Малайзию, Нидерланды, Норвегию, Новую Зеландию, Филиппины, Польшу, Португалию, Россию, Южную Африку, Сингапур, Испанию, Швецию, Швейцарию, Таиланд, Турцию, Великобританию, США и Венесуэлу.

Как поставляется

Аромазин чаще всего поставляется в таблетках по 25 мг.

Структурные характеристики

Аромазин классифицируется как необратимый стероидный ингибитор ароматазы. Химически он обозначается как 6- метил-энандроста-1 ,4-диен-3,17-дион.

Аромазин: побочные эффекты

Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отеки рук/ног, и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также снижать минеральную плотность костей, что может привести к остеопорозу и увеличению риска переломов у восприимчивых пациентов. У некоторых людей могут также проявляться желудочно-кишечные побочные эффекты, включающие в себя тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию плода, и принимать их во время беременности не рекомендуется. При применении мужчинами (не по прямому назначению) для уменьшения уровней эстрогенов в течение длительных периодов стероидной терапии, ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), сдерживая некоторое положительное воздействие эстрогена на уровень холестерина. Исследования показали, что при совместном применении ингибиторов ароматазы с ароматизирующимися стероидами, такими, как тестостерон энантат, подавление ЛПВП (хорошего) холестерина является значительно более выраженным. Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Nolvadex ® обычно не оказывает подобного антиэстрогенного (отрицательного) воздействия на уровни холестерина, он, как правило, является более предпочтительным для использования, нежели ингибиторы ароматазы, для культуристов и спортсменов мужского пола, сталкивающихся с проблемами сердечно-сосудистой системы.

Аромазин: применение

Аромазин одобрен FDA для дополнительного лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным ранним раком молочной железы после терапии Тамоксифеном. Терапия начинается через 2-3 года после окончания лечения Тамоксифеном, если лечение было неэффективным. Лечение Аромазином продолжается в течение последующих 2-3 лет, и завершается после 5 лет кумулятивной дополнительной лекарственной терапии (при совместном применении Тамоксифена и Аромазина). Во всех случаях предписывается дозировка по одной 25 мг таблетке в день после еды. Для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов или для увеличения мышечного рельефа спортсмены-мужчины и бодибилдеры обычно принимают от 12,5 мг до 25 мг Аромазина в день. В некоторых случаях, для того, чтобы предотвратить развитие эстрогенных побочных эффектов, достаточно принимать половину таблетки (12,5 мг) через день.

Доступность:

Эксеместан доступен в США и в более чем трех десятках других стран под торговой маркой Аромазин (Pharmacia). Аромазин также доминирует и на глобальном рынке, и в настоящее время является единственным продуктом, содержащим Экзаместан. На территории Российский Федерации Аромазин отпускается из аптек по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Каротиноиды , Лонган (Глаз Дракона) , Невроз , Рак (Злокачественная опухоль) , Спирулина ,

аромазин-эксеместан.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:52 (внешнее изменение)

lifebio.wiki

Aromasin - Exemestane | How it's used in bodybuilding

Estrogen is an unwanted by-product of Steroid use.  In some tissues of the male body, there is a nasty little Enzyme called the “Aromatase” Enzyme.  This Enzyme is responsible for turning Testosterone and other male hormones into female ones like Estrogen, and Estradiol or other girly-like hormones. An abundance of Female hormones in the male body can cause a whole list of bad side-effects, like male breast tissue growth and water retention.  Bodybuilders use a lot of different drugs and compounds to combat these bad side effects.  The best way to keep Estrogen from causing problems is to make sure it is never created in high amounts in the first place.  Using a compound that inhibits the Aromatase Enzyme is a sure way to make sure Testosterone and other Steroids are never converted into side-effect causing Estrogen.

Fig 1. Exemestane (aromasin) Chemical Structure

A compound that inhibit the Aromatase Enzyme from creating Estrogen is called an Aromatase Inhibitor, or AI for short. There are a lot of options out there when it comes to AI's (Aromatase Inhibitors), and Aromasin is certainly one of the most popular options for bodybuilders that cycle steroids for a number of reasons.

Aromasin is a suicidal Aromatase inhibitor, which makes it a better choice than other AIs. Exemestane binds with aromatase enzymes and then subsequently permanently disables the enzyme by destroying it.

Aromasin is a steroidal AI which keeps it from negatively affecting your lipids like other non-steroidal AIs. It is also not liver toxic, and can be ran for longer lengths of time without negative effect. This makes it a better option to run on cycle from a pure health standpoint. Aromasin will not hurt your gains on cycle like other AIs, but may actually help them. Another benefit on cycle is that steroidal AIs lower SHBG which increases the ratio of free to bound testosterone. What that means during your cycle is a very positive impact on your gains. This (in a sense) makes your Anabolic Androgenic Steroids more bio-available.

The half-life of Aromasin is only about 9 hours, and clears quickly. However, because of how effective Exemestane is at eliminating Aromatase enzymes (80-90% after administration), estrogen levels will remain low up to 72 hours after a single dose of 25mg. This is why aromasin is very effectively dosed every other day. In one study, users were still 40% below baseline estrogen values 72 hours after their dose.  This makes aromasin very versatile for dosing and not require more frequency.

Now, the place where Aromasin really shines is in post cycle therapy (PCT). There is simply no other Aromatase inhibitor that can compare in terms of its effects on recovery. We already mentioned how Aromasin lowers SHBG, which increases free testosterone.

What does that mean?In a study, Aromasin dosed at 25mg per day increased total testosterone by 60% in only 10 days. Even better than that, is the fact that free (useable) testosterone increased over 100% in the same time frame! In addition, Aromasin also increases IGF-1 levels. There is no estrogen rebound from Aromasin, and it is also a very powerful and effective treatment for gynecomastia.  All of this makes Aromasin a no-brainer for post cycle therapy as well as on cycle estrogen control.

Get more information about News, Doping, SARMS, Steroids, HGH and PDS...

Subscribe to our Underground Evo mailing list and get interesting news and updates directly to your inbox.

Thank you for subscribing.

www.evolutionary.org

Антиэстрогены, ингибиторы ароматазы, дофаминометики. | youiron.ru

 

План статьи:

 

1. Антиэстрогены.

2. Ингибиторы атоматазы.

3. Дофаминометики.

 

1. Антиэстрогены.

 

Антиэстрогены

Антиэстрогены – модуляторы эстрогеновых рецепторов. Данные препараты блокируют эстрогеновые рецепторы, но не снижают уровень эстрогенов в крови. Эстрогены снижают только ингибиторы ароматазы.

 

К группе данных препаратов относиться:

 

  • Кломифен (clomiphene citrate)
  • Тамоксифен (tamoxifen citrate)
  • Торемифен  (Toremifene citrate)

Отличия Кломифена Тамоксифена и Торемифена.

 

Кломифен работает более избирательно на гипофиз, чем тамоксифен и торемифен.

Тамоксифен и Торемифен блокируют эстрогеновые рецепторы не только в гипофизе и гипоталамусе, но и во всем организме.

Торемифен более современная версия тамоксифена, где убрано часть побочных эффектов, тем самым препарат более предпочтительный.

 

Недостатки тамоксифена, относительно кломифена:

 

  • Снижение либидо и качество эрекции.
  • Повышает количество ГСПГ в крови.
  • Более негативно клияет на зрение.
  • Более токсичен для организма.
  • Увеличивает количество прогестероновых рецепторов.

Недостатки кломифена, относительно тамоксифена:

 

  • Цена, препарат более дорогой.
  • Не блокирует эстрогеновые рецепторы на грудных железах, тем самым бесполезен при лечении гинекомастии. 

Кломифен цитрат более предпочтительный препарат для послекурсовой терапии, так и для повышения уровня тестостерона, так как препарат имеет меньше побочных эффектов, при этом работает избирательно, и лучше восстанавливает секрецию тестостерона. Также тамоксифен нельзя использовать после приема 19-нор препаратов, такие как: Нандролон и Тренболон.

 

Тамоксифен цитрат следует использовать, как второй перепарит на послекурсовой терапии, при восстановлении после очень длинных курсов или при восстановлении после «тяжелых» курсов анаболических стероидов. Отдельно препарат может использоваться в качестве основного препарата для лечения гинекомастии, вспомогательными могут служить ингибиторы ароматазы.  

 

Торемифен можно использовать как на послекурсовой терапии, но более предпочтительным остается кломифен, так и для лечения гинекомастии. В данном случае торемифен предпочтительней, чем тамоксифен, так как имеет меньшее количество побочных эффектов.

 

2. Ингибиторы ароматазы.

 

Ингибиторы ароматазы 

Ингибиторы ароматазы – группа препаратов блокирующих фермент ароматазу, который отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол. В первую очередь используются для снижения количества эстрадиола, при избытке от приема тестостерона, метана, или при патологических повышениях эстрадиола. Во вторую очередь данные препараты используют для повышения уровня тестостерона, при его снижении. Данные препараты не могут использоваться в качестве основных на послекурсовой терапии. Для повышения уровня тестостерона от ингибиторов ароматазы в организме должен присутствовать ФСГ и ЛГ.

К данной группе препаратов относиться три основных:

  • Анастрозол (anastrozol).
  • Летрозол (Letrozole).
  • Экзиместан (Exemestane).

Анастрозол и летрозол уменьшают активность фермента ароматазы, их отличия между собой минимальные. В пример можно привести исследование, в котором сравнивали работу анастрозола и летрозола. Анастрозол в дозировке 1 мг (1 стандартная таблетка) способен снижать уровень эстрадиола до 5,6 ± 2,9 пг/мл в то время как Летрозол 2.5 мг (1 стандартная таблетка) снижает уровень эстрадиола до 2,8 ± 2,8 (как видно в некоторых случаях практически до нуля). Поэтому мы можем сделать вывод, что одна таблетка Летрозола работает более сильно, чем одна таблетка Анастрозола. Поэтому выбор препарата остается индивидуальным.

 

В свою очередь работа экзиместана отличает от работы анастрозола и летрозола тем, что препарат не снижает активность фермента ароматазы, а связывается с ферментом и после утилизируется. Все три препарата снижают уровень эстрадиола и имеют минимальные различия, выбор препарата остается индивидуальны.

 

3. Дофаминометики.

 

Дофаминометики – антагонисты дофаминовых D2 рецепторов, способны снижать уровень пролактина. Данные препараты используются для снижения уровня пролактина из-за приема 19-нор препаратов, которые повышают пролактин, или при патологических повышениях пролактина.

 

К данной группе препаратов относиться два основных:

  • Бромкрептин (bromocriptine).
  • Каберголин (cabergolinum).

Отличия между бромкрептином и каберголином очень существенные, каберголин является современным аналогом бромкрептина и имеет гораздо меньше побочных эффектов. Также как и ингибиторы ароматазы каберголин должен приниматься только по анализам пролактина и доза препарата корректироваться относительно повышения пролактина. 

youiron.ru


Смотрите также